Аллергические болезни: диагностика и лечение - Паттерсон Р.
ISBN 5-9231-0011-8
Скачать (прямая ссылка):
Салигенины. Кольцевая структура в этих препаратах модифицирована в положении 3, это делает их относительно устойчивыми к эффектам метилтрансфе-разы, что увеличивает продолжительность бронхолитического эффекта.
Сальбутамол эффективен при пероральном, ингаляционном и подкожном применении (инъекционные формы не разрешёны для применения в США). Таблетки, содержащие 2 или 4 мг сальбутамола, назначают взрослым и детям старше
2 лет каждые 6—8 ч. Таблетки пролонгированного действия (Провентил репетабс, Вольмакс по 4 и 8 мг) используют дважды в сутки с интервалом в 12 ч. В России
526
выпускается препарат пролонгированного сальбутамола — Сальтос, применяемый по 1 таблетке 1-2 раза в день.
Эликсир сальбутамола, содержащий 2 мг препарата в 5 мл, назначают детям в дозе от 0,2 мг/кг до 2 мг 3 раза в день. КДИ, содержащий 90 или 100 мкг препарата в одной ингаляции, применяют по 2 дозы 4-6 раз в день. Выраженный бронхолитический эффект, отмечаемый уже через 15 мин, достигает максимума через 60-90 мин, сохраняясь в течение 3-6 ч. При пероральном приёме пик бронхорасширяющего эффекта наступает через 2—3 ч, продолжительность действия — 6 ч и более. Побочные эффекты аналогичны наблюдаемым при приёме других Р2-агонистов. При'использовании небулайзера 3 мл оффицинального 0,083% раствора ингалируют в течение 3 мин. Используют также разведённый 0,5% раствор препарата (0,5 мл разводят 0,9% раствором NaCl до 3 мл). Для регулярного приёма можно использовать 0,5 мл раствора сальбутамола, разведённого в 2 мл раствора кромогликата (интала).
Для непрерывной ингаляции сальбутамола при неотложной терапии острого приступа БрА можно использовать и следующую схему: 7,7 мл 0,5% раствора сальбутамола разводят в 100 мл 0,9% раствора NaCl. Подают этот раствор насосом со скоростью 14—21 мл/ч через небулайзер со 100% кислородом.
Битолтерол — этерифицированная форма активного вещества — колтерола, относится к пролекарствам. Процесс деэтерификации происходит в лёгких. Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет, применяют по 2—3 ингаляции (содержащие по 370 мкг битолтерола) каждые 6 ч. Ампулы с раствором для использования через небулайзер содержат 2 или 4 мл препарата; в отличие от сальбутамола смешивание с раствором кромогликата не допускается.
Фенотерол — селективный р2-адреномиметик, структурно сходный с орцип-реналином. Выпускается в виде КДИ (по 2 ингаляции не чаще 4 раз в день), а также 0,5% раствора для применения через небулайзер. При расходовании больными более одного баллончика КДИ в месяц отмечено увеличение количества смертельных исходов [108].
Прокатерол представлен в виде ингалятора, содержащего 200 доз препарата по 10 мкг активного вещества в каждой. Рекомендуемая доза — 2 ингаляции каждые 6—8 ч, начало действия — через 5 мин.
Салметерол — ингаляционный р2-агонист пролонгированного действия, применяют по 2 ингаляции (содержащие по 25 мкг препарата) каждые 12 ч. КДИ содержат 60 или 120 доз препарата. Назначается взрослым и детям старше 12 лет в качестве поддерживающей бронхолитической терапии, но не для купирования острого приступа. Применение салметерола не исключает использования короткодействующих р2-агонистов. Наиболее эффективно назначение салметерола в комбинации с противовоспалительными противоастматическими препаратами*. Наряду с сал мете ролом в России зарегистрирован ингаляционный Р2-адреномиметик пролонгированного действия формотерол.
* В России зарегистрирован Серетид Мультидиск (сальметерола ксинафоат + флютиказона пропионат) - порошок для ингаляций 50 мкг/100 мкг, 50 мкг/250 мкг и 50 мкг/500 мкг в одной дозе соответственно.
527
Побочные эффекты аэрозольных форм адреномиметиков
Содержащие адреномиметики аэрозоли применяют при лечении БрА уже более 40 лет. Быстрое купирование приступа БрА при помощи КДИ сделало их весьма привлекательными JIC в глазах как пациентов, так и врачей. Однако ложное представление о их безопасности приводит к бесконтрольному применению КДИ, вызывая серьёзные побочные эффекты, прежде всего кардиотоксический, вызванный стимуляцией р | -адренорецепторов. Наблюдаемое при назначении р2-агонистов уменьшение обструкции может усугублять гипоксию, что связывают с восстановлением перфузии невентилируемых альвеол и увеличением аэрации изначально гипервентилируемых (вследствие одышки) участков лёгкого. Нарушение вентиля-ционно-перфузионного соотношения приводит к перфузии недостаточно вентилируемых альвеол. Развивающаяся при этом гипоксемия на ранних стадиях приступа и компенсированной стадии АстСт клинически не столь существенна, но при тяжёлом приступе применение кислорода для коррекции гипоксемии обязательно. Проникновение JIC через слизистую оболочку ВП приводит к проявлению системных эффектов, прежде всего увеличению сердечного выброса [156]. Передозировка адреномиметиков снижает их бронхолитический эффект; более того, продолжение использования ингаляторов может приводить к усилению обструкции (в отечественной литературе этот феномен известен как синдром рикошета).
