Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают.
При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить диагноз.
11 КО-ТРИМОКСАЗОЛ
Фарм. группа: противомикробное комбинированное средство (сульфаниламид + фолиевой кислоты синтеза ингибитор).
Синонимы: Бактрим; Бактрим форте; Берлоцид; Би-Септин; Би-котрим; Бисептин; Бисептол; Брифесептол; Гросептол; Двасептол; Ко-тримоксазол; Ко-тримоксазол-ICN; Ко-тримоксазол-Акри; Ко-тримоксазол-Биосинтез; Ко-тримоксазол-СТИ; Ко-тримоксазол-Те-ва; Ко-тримоксазол-ФПО; Котримоксазол Ватхэм; Котримол; Ори-прим; Ранкотрим; Септрин; Суметролим; Циплин.
647
Формы выпуска. Внутрь: сироп 30 мг/мл, 240 мг, 5 мл, суспензия для приема внутрь 240, 480 мг, 5 мл, суспензия для приема внутрь 240 мг, 5 мл, таблетки 0.96 г, 100 мг + 20 мг, 120, 480 мг, таблетки 120 мг, таблетки покрытые оболочкой 0.96 г;
Парентерально: раствор для внутривенного введения 480 мг, раствор для инфузий 480 мг, раствор для инъекций 480 мг.
Фармакологическое действие. Комбинированный противомикроб-ный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp,, Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci)\ простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция — 90 %. ТСтах — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7
ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), СМЖ, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45 %.
В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80 % в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20 % сульфаметоксазола, 50 % триметоприма); незначительное количество — через кишечник. Т1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше
648
и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек Т1/2 увеличивается.
Показания. Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэкгатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
инфекции JIOP-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;
инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительст-во, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;
остеомиелит (острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
