Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Вагинально: крем вагинальный 1,2%, таблетки вагинальные 0.5 г, 100, 200 мг.
Химическое название. 1-[(-хлорфенил)дифенилметил]-1н-ими-дазол.
Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, практически нерастворимый в воде, хорошо растворим в хлороформе, полиэтил енгликоле 400 и этаноле.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство из группы производных имидазола для наружного и местного (интраваги-нального) применения, снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению ее структуры и свойств, что в конечном счете вызывает лизис микробной клетки.
В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Активен в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton ги-brum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabra-ta, рода Rhodotorula, Malassezia furfur), возбудителей разноцветного лишая, эритразмы, грамположительных (Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas vaginalis.
Фармакокинетика. Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия. Накапливается в роговом слое эпидермиса, проникает в кератин ногтей. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматофитов.
При интравагинальном введении абсорбируется не более 3-10 % от введенной дозы.
В печени быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч.
Показания. Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, стоматит, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; отрубевидный лишай, разноцветный лишай, эритразма; санация родовых путей перед родами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, менструальный период (для вагинальных форм), беременность (I триместр).
С осторожностью. Период лактации.
Режим дозирования. Наружно. Крем, мазь, лосьон или раствор наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-3 раза в день (3-4 для раствора) и осторожно втирают.
Разовая доза на площадь поверхности размером с ладонь — столбик крема длиной 5 мм или 10-20 кап раствора.
646
Курс лечения в среднем составляет около 4 нед, по его завершении (при исчезновении клинических проявлений) целесообразно продолжить лечение еще в течение 14 дней.
Длительность терапии эритразмы — 2-4 нед, разноцветного лишая — 1-3 нед.
Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых поражениях кожи ног после достижения терапевтического эффекта рекомендуется продолжить лечение в течение 2-3 нед.
Вагинальный крем или гель вводят порциями по 5 г глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 3 дней. При кандидозном вульвите или баланите используют 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед. Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище: 500 мг однократно, или по 200 мг в течение 3 дней, или по 100 мг 6-7 дней (1 раз в день, вечером). Курс лечения обычно сочетают с обработкой наружных половых органов кремом, мазью или раствором. При необходимости курс лечения можно повторить. Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение одной таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1 % раствора в уретру в течение 6 дней.
Побочные эффекты. Местные реакции: жжение, отек, раздражение и шелушение кожи, парестезии, эритематозные высыпания, появление волдырей.
Аллергические реакции (зуд, крапивница).
При интравагинальном введении — зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки; выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Взаимодействие. Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении.
Особые указания. Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Во II, III триместрах беременности использование вагинального аппликатора нежелательно. При трихомониазе рекомендуется сочетать лечение с химиотерапевтическими ЛС (метронидазол внутрь).
После нанесения крема не следует накладывать окклюзионные повязки.
Необходимо избегать попадания на слизистую оболочку глаз.
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.
