Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уха, горла, носа, мочеполовых путей, ЖКТ, вызванные указанной микрофлорой.
Противопоказания. Гиперчувствительность, мультиформная экссудативная эритема, патологические изменения крови, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит фолиевой кислоты, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым — по 2 таблетки или 1 таблетке форте 2 раза в сутки, утром и вечером, после еды, с достаточным количеством жидкости; при тяжелом течении инфекций дозу увеличивают в 2 раза. Курс лечения — не менее 5 дней. Для лечения гонореи — 8 таблеток или 4 таблетки форте. При необходимости назначают ту же дозу на следующий день.
В/в капельно — по 250 мл 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч; время инфузии — 30 мин, скорость — 125 кап/мин; при интенсивной терапии — 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Детям в возрасте от 6 нед — по 0.5 мерной ложки (2.5 мл) суспензии 2 раза в сутки, в возрасте 2-3 лет —по 1 мерной ложке 2 раза в сутки, в возрасте 3-6 лет —по 1.5 мерной ложки или по 2 таблетки для детей 2 раза в сутки, в возрасте
6-12 лет — по 2 мерные ложки или по 4 таблетки для детей 2 раза в сутки. При КК менее 30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза.
Побочные эффекты. Снижение аппетита, тошнота, рвота, нарушения вкуса, диарея; аллергические реакции; озноб, головная боль, артралгия; холестатический гепатит; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия; кристаллурия, острый интерстициальный нефрит, острый панкреатит; атаксия, психоз; фотодерматит.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, помутнение сознания.
Лечение: симптоматическое, введение кальция фолината (3-6 мг/ сут) уменьшает отрицательное влияние триметоприма на костный мозг.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, фенитоина, метотрексата, тиопентала.
812
Блокаторы канальцевой секреции, индометацин, фенилбутазон, аллопуринол, салицилаты, сульфинпиразон усиливают действие препарата; бензокаин, прокаин, тетракаин — ослабляют.
Несовместим с р-лакгамными антибиотиками.
Особые указания. При возникновении аллергических реакций следует немедленно отменить. Нельзя вводить в/а.
Ш СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Синоним — Сульфамонометоксин.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 0.5 г.
Химическое название. 4-Амино-1Ч-(6-метокси-4-пиримидинил) бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Противомикробное бакгериостати-ческое средство, сульфаниламид длительного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Staphylococcus spp. и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., некоторых штаммов Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, активен в отношении Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика. Абсорбция — быстрая, биодоступность — 70-100 %. Связь с белками плазмы —50-60 %. Хорошо проникает в различные органы и ткани; через плацентарный барьер, в грудное молоко. Не проникает через неповрежденный ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем ацетилирования с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов. При кислой реакции мочи может провоцировать кристаллурию.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневые инфекции, трахома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы, порфирия, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет).
Режим дозирования. Внутрь, суточная доза принимается однократно. Взрослым, при легких формах заболевания — 1 г/1 сут, в последующие — по 0.5 г/сут; при тяжелом течении — 2 г/сут, в последующие — по 1 г/сут. Курс лечения — 7-14 дней, при наличии показаний и хорошей переносимости можно принимать в течение 1 мес. Детям — 25 мг/кг в 1-й день, по 12.5 мг/кг в последующие дни.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, интерстициальный нефрит, почечный тубулярный некроз, гематурия, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия, гипокоагуляция, фотосенсибилизация; головокружение, летаргия, нарушение функции печени и щитовидной железы.
Токсико-аллергические и аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона), крапивница, анафилактический шок.
813
Взаимодействие. Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т. ч. пенициллины, цефалоспорины).
