Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Ti/2 — 10 ч, при почечной недостаточности — 34 ч. Выводится почками (60-85 % в неизмененном виде за 48-72 ч), путем клубочковой фильтрации, а также частично путем канальцевой секреции и реаб-
51 - 11177
801
сорбции как активного препарата, так и метаболитов. При щелочной реакции мочи выведение усиливается; небольшие количества выводятся с калом, желчью и другими секретами организма. Перитонеальный диализ неэффективен, а гемодиализ умеренно эффективен.
Показания. В качестве препарата второго выбора: мягкий шанкр, эндоцервикальные и уретральные хламидийные инфекции, малярия (вызываемая устойчивой к хлорохину Plasmodium falciparum), нокар-диоз, средний отит (в комбинации с другими антибактериальными JIC), ревматическая атака (профилактика), токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином), трахома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, нейтропения), мегалобластная анемия на фоне дефицита фолатов, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия, беременность, период лактации, период ново-рожденности и грудной возраст (до 3 мес).
Режим дозирования. Внутрь, насыщающая доза (однократно) —
2-4 г, затем в течение 1-2 дней — по 1 г каждые 4 ч, далее по 1 г каждые 6-8 ч.
Менингит (профилактика): 1 г каждые 12 ч в течение 2 дней.
Ревматическая атака (профилактика): 1 г 1 раз в сутки.
Токсоплазмоз: 50 мг/кг 2 раза в сутки одновременно с 2 мг/кг/сут пириметамина в течение 2 дней, далее по 1 мг/кг/сут пириметамина в течение 2-6 мес и затем по 1 мг/кг/сут пириметамина 3 раза в неделю. Кроме того, при этой схеме назначают по 5 мг лейковорина 3 раза в неделю. Все 3 препарата следует применять в течение 12 мес. Максимальная суточная доза для детей — 6 г.
Токсоплазмоз: больные СПИДом — 1-2 г каждые 6 ч с 50-100 мг пириметамина в сутки и 10-25 мг лейковорина в сутки. Детям: начальная доза — 75 мг/кг, затем — 37.5 мг/кг каждые 6 ч или 25 мг/кг каждые 4 ч.
При почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация);
редко — холестатический гепатит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, азотемия, гиперкреати-нинемия;
крайне редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), интерстициальный нефрит или некроз канальцев, кристаллурия или гематурия; нейротоксическое действие (спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия); псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile (может развиваться в течение нескольких недель после прекращения лечения), зоб или нарушение функции щитовидной железы.
Взаимодействие. Усиливает побочное действие анестетиков, амио-дарона, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противоэпилептических Л С, циклоспорина.
Может препятствовать бактерицидному действию пенициллинов при лечении менингита или других заболеваний, требующих быстрого бактерицидного эффекта.
Снижает концентрацию циклоспорина в плазме, усиливая его метаболизм.
802
Усиливает эффекты метотрексата (вытесняет из участков связывания с белками).
Циметидин повышает риск развития лейкопении.
Миелотоксичные ЛС — риск лейко- и/или тромбоцитопении.
Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы — возрастание частоты прорывных кровотечений и наступления беременности.
Гепатотоксичные JIC — риск развития гепатотоксического действия.
Метенамин — риск развития кристаллурии (при кислой реакции мочи метенамин превращается в формальдегид, который может образовывать нерастворимый осадок с сульфадиазином).
Сульфинпиразон и фенилбутазон повышают концентрацию за счет вытеснения из участков связывания с белками.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье для поддержания диуреза на уровне не менее 1.2 л/сут у взрослых.
Следует избегать чрезмерного солнечного облучения и пребывания в помещениях, освещаемых лампами дневного света.
Может приводить к ложноположительным результатам пробы Бенедикта на глюкозурию, определения креатинина в реакции Яффе с пикриновой кислотой в щелочной среде, теста с сульфосалициловой кислотой на протеинурию, теста на уробилирубин.
Не применяют у новорожденных и грудных детей (до 3 мес), так как сульфаниламиды конкурируют с билирубином за участки связывания с альбумином плазмы крови, повышая риск возникновения ядерной желтухи у новорожденного.
В СУЛЬФАДИАЗИН СЕРЕБРА
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Синонимы: Дермазин; Сильведерм; Сульфаргин.
Формы выпуска. Наружно: аэрозоль для наружного применения 1 %, крем для наружного применения 1 %, мазь для наружного применения.
Химическое название. 4-Амино-1Ч-2-пиримидинилбензолсульфо-намид (в виде серебряной соли).
