Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, противоэпилеп-тических и пероральных гипогликемических ЛС, метотрексата, фе-нилбутазона.
Повышает риск развития побочных явлений миелодепрессантов, пероральных контрацептивов, гемолитических и гепатотоксичных ЛС.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск развития кристаллурии.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.
Ш СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН + ТРИМЕТОПРИМ&
Фарм. группа: противомикробное комбинированное средство (сульфаниламид + фолиевой кислоты синтеза ингибитор).
Синоним — Сульфатон.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки, таблетки;
Парентерально: раствор для инъекций.
Фармакологическое действие. Комбинированный бактерицидный противомикробный препарат широкого спектра действия. Противо-микробная активность определяется одновременным действием на микробную клетку сульфамонометоксина и триметоприма. При комбинированном действии нарушается синтез фолиевых кислот на 2 последовательных стадиях, что приводит к нарушению синтеза нуклеотидов и бактерицидному действию. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), некоторых простейших, возбудителей глубоких микозов; штаммов бактерий с приобретенной устойчивостью к сульфаниламидным ЛС. При назначении препарата устойчивость развивается медленнее, чем при проведении терапии только сульфаниламидами.
Фармакокинетика. Сульфамонометоксин быстро абсорбируется из ЖКТ; биодоступность — 70-100 %. Связь с белками плазмы — 50-60 %. Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также через плацентарный барьер и в грудное молоко, но не проходит через неповрежденный ГЭБ. Метаболизируется в печени путем ацетилирования с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. При кислой реакции мочи ацетильные производные могут выпадать в осадок и быть причиной развития кристаллурии.
Триметоприм хорошо всасывается в ЖКТ. Стах создается через
1.5-4 ч. Постоянная эффективная концентрация в плазме сохраняется в течение 6-12 ч. Связь с белками — 62.2 %, но у пациентов с ги-поальбуминемией обнаруживается только около 14 % связанного триметоприма. Создает высокие концентрации в легких и почках, а также в желчи (выше, чем концентрация в крови), в плевральной жидкости, синовиальной и перитонеальной жидкостях, проходит через плаценту и ГЭБ (создает концентрации в ликворе, составляющие 50 % от таковых в крови). Метаболизируется лишь незначительная часть препарата, в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится почками, 80-90 % составляет неизмененный препарат. При нормальной функции почек Т1/2 —9-14 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 24 ч.
814
Показания. Бронхит; пневмония (в т. ч. с формированием абсцесса легких и крупозная); рожа; заболевания JIOP-органов; инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей; дизентерия, бактериальный энтероколит; гонорея; профилактика инфекционных осложнений после оперативных вмешательств.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, лейкопения, анемия, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегид-рогеназы, азотемия.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. В 1-й день лечения — 2 таблетки 2 раза в сутки («ударная» доза), в последующие 7-14 дней — по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
В педиатрии детскую форму назначают детям до 6 лет: детям до 1 года «ударная» суточная доза — 2 таблетки 2 раза в сутки, поддерживающая суточная доза — 1 таблетка 2 раза в сутки; 1 -2 лет — 3 таблетки 2 раза в сутки, поддерживающая доза — 1.5 таблетки 2 раза в сутки; 3-6 лет — 4 таблетки 2 раза в сутки, поддерживающая доза — 2 таблетки 2 раза в день. Курс лечения — 5-10 дней. Детям старше 6 лет назначают в таблетках по 0.5 г. В возрасте 6-11 лет — по 1 таблетке 2 раза в сутки в 1-й день лечения, затем по 1/2 таблетки 2 раза в сутки; старше 12 лет — по 2 таблетки на прием 2 раза в сутки в 1-й день лечения и по 1 таблетке 2 раза в сутки в последующие дни. Детям препарат измельчают и растворяют в 5-15 мл кипяченой воды.
Парентерально (в/в капельно) применяют в условиях стационара, когда необходимо создать высокую концентрацию препарата в крови. Перед введением содержимое ампулы (5 мл) растворяют в 125-250 мл
5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора NaCl. Продолжительность инфузии не менее 30 мин. При заболеваниях средней тяжести вводят по 1 ампуле 2 раза в сутки; при тяжелых формах инфекции — в первые 1-3 дня по 2 ампулы 2 раза в сутки. Интервалы между инфу-зиями —12 ч. Курс лечения — 7-14 дней. При клиническом улучшении постепенно переходят на пероральный прием.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изжога, диарея, аллергические реакции, головная боль, анемия, лейкопения, агранулоцитоз. В этих случаях снижают дозу или отменяют препарат.
В СУЛЬФАНИЛАМИД
Фарм. группа: противомикробное средство — сульфаниламид.
Синоним — Стрептоцид.
Формы выпуска. Наружно: линимент 5 %, мазь для наружного применения 10 %, порошок для наружного применения 2 г;
