Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Противопоказания. Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность (в т. ч. в анамнезе), беременность, период лактации.
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Режим дозирования. Наружно, местно. Мазь тонким слоем накладывают непосредственно на пораженный участок, предварительно очищенный от гнойно-некротических масс, или предварительно смазывают ею салфетки слоем толщиной 2-3 мм; в гнойные полости вводят предварительно пропитанные мазью тампоны.
В виде аэрозоля: 1.5-3 г пены (при нажатии до упора на насадку в течение 1-2 с из баллона выходит 15-30 мл) наносят равномерно (толщина слоя пены 1-1.5 см) на раневую поверхность, предварительно очищенную от гнойно-некротических масс.
Процедуру проводят ежедневно или через день, в зависимости от состояния раны и течения раневого процесса.
Максимальная суточная доза —2.5 г. Длительность лечения —
3 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. После в/в и внутри-полостного введения — головная боль, озноб, гипертермия, тошнота, рвота, диарея, подергивание мышц.
Местные реакции: околораневой дерматит.
Особые указания. При ХПН дозу уменьшают. Назначают только при неэффективности др. противомикробных ЛС.
559
Ш ГИДРОКСИХЛОРОХИН
Фарм. группа: противомалярийное средство.
Синоним — Плаквенил.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки покрытые оболочкой 200 мг.
Химическое название. 2-[[4-[(7-хлор-4-хинолинил) амино] пентил] этиламино] этанол (в виде сульфата).
Описание. Белый кристаллический порошок, горький на вкус.
Фармакологическое действие. Противомалярийный препарат, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы (гематошизотроп-ный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию НЬ эритроцитарными формами плазмодия.
Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.
Фармакокинетика. Абсорбция — вариабельна. Период полуабсорб-ции — 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность — 74 %. Связь с белками плазмы — 45 %. ТСтах — 3.2 ч (2-4.5 ч), Стах после приема внутрь 155 мг — 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг — 1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови — 5.522 л, в плазме — 44.257 л.
Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Tw2 из крови — 50 дней, из плазмы — 32 дня. Выводится почками (23-25 % в неизмененном виде) и с желчью (менее 10 %). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.
Показания. Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).
Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза.
Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохинрезистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.
Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный васкулит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (возможно применение по «жизненным» показаниям), период лактации, детский возраст (длительная терапия).
С осторожностью. Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, психозы (в т. ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.
560
Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых — 400-600 мг/ сут, поддерживающая — 200400 мг/сут.
Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).
Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых — 400-800 мг/сут, поддреживающая — 200-400 мг/сут.
Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.
Малярия: подавляющая терапия у взрослых — 400 мг/сут каждый 7-й день; у детей (в т. ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза — 6.5 мг/кг, но, независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг — взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) — детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после покидания эндемичной зоны.
