Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Масса таблетки, г Диаметр, мм
От 0,02 до 0,04 4
От 0,04 до 0,08 5
6
7
8
9
От 0,30 до 0,40 10
От 0,40 до 0,65 11
12
От 0,65 до 1,35 13
14
От 0,80 до 1,65 15
От 0,95 до 2,0 16
Свыше 1,80 20
Таблица 22.2
Содержание действующих веществ в таблетированных лекарственных препаратах, выпускаемых в СНГ
Количество лекарственных Содержание активного
препаратов, % вещества а таблетке, %
45 80-100
10 50-80
7 25-50
8 10-25
30 менее 10
в их состав вспомогательных веществ. Содержание активных веществ в лекарственных препаратах находится в различных пределах (табл. 22.2). Более чем у половины (55%) таблетированных препаратов содержание действующих веществ составляет 50% и более от массы таблеток.
В зависимости от назначения и способа применения различают такие виды таблеток:
Oriblettae — таблетки, применяемые перорально. Лекарственные вещества из них всасываются через слизистую оболочку желудка или кишечника. Эти таблетки принимают внутрь, запивая водой, или же
предварительно растворяя. Пероральная группа таблеток является основной. При этом кишечно-растворимые или энетросол(обильные таблетки растворяются избирательно при определенной pH среды в разных отделах кишечника.
Resoriblettae — таблетки, применяемые сублингвально. Вещества всасываются через слизистую оболочку полости рта. Таким образом применяются таблетки с нитроглицерином, спазмолитиками, гормонами и другими веществами.
Implantablettae — таблетки, применяемые для имплантации. Они рассчитаны на замедленное всасывание лекарственных веществ с целью получения пролонгированного лечебного эффекта. Обычно имплантационные таблетки с нерастворимыми в воде лекарственными средствами (дезоксикортикостерона ацетат, эстрадиола дипропионат, тетурам и др.) предназначены для подкожного введения с помощью специального имплантатора. Их приготавливают обычно прессованием стерильных лекарственных веществ без наполнителей в асептических условиях массой до 50 мг цилиндрической формы и затем дополнительно стерилизуют. Замедленная скорость рассасывания обеспечивает терапевтичское действие от нескольких недель до года.
Injectablettae — таблетки, приготавливемые асептически, применяются для получения инъекционных растворов лекарственных веществ.
Solublettae — таблетки, используемые для приготовления растворов разного фармацевтического назначения (дезинфицирующие растворы, растворы для полосканий, растворы для спринцеваний).
Dulciblettae — таблетки, имеющие сладкий вкус, применяются в виде жевательных таблеток.
Bacilli, boli, uretratoria, vagitoria — прессованные уретральные, вагинальные и ректальные лекарственные формы. Например, вагинальные таблетки могут быть предназначены для профилактических (контрацептивные с содержанием противозачаточных средств) и лечебных мероприятий (содержат антисептики и другие лекарственные вещества). Они имеют различную форму (кольцевую, овальную, цилиндрическую), как правило, без острых углов. Более проблемными являются кольцевые таблетки без ядра, имеющие большую поверхность взаимодействия с секретами слизистой влагалища. Специфика применения и необходимость немедленного растворения таких таблеток предъявляют особые требования к их качеству, которые определяются селективными свойствами вспомогательных веществ. Такие таблетки (гиналгин, кандибене, кли-он-Д, клотримазол, пимафуцин) обычно вводятся при помощи специального шприца.
22.2. Биофармацевтические аспекты таблетированных лекарств
Оптимальный состав и технология таблеток определяются физико-химическими, кристаллографическими и технологическими свойствами порошков, входящих в их состав. Порошкообразные лекарственные вещества являются полидисперсными составами, состоящими из частиц различных форм и размеров. Подавляющее их большинство имеет кристаллическое и реже — аморфное состояние.
22.2.1. Вспомогательные вещества в твердых дисперсных системах
Вспомогательные вещества в производстве таблеток предназначены придать таблеточной массе необходимые технологические свойства, обеспечивающие точность дозирования, механическую прочность, распадаемость, а также стабильность в процессе хранения готовых таблеток. При этом они выполняют три основные функции:
0 технологическую, так как являются формообразователями легко дозируемой и прессуемой таблеточной массы;
0 каталитическую — регулируют необходимую скорость высвобождения лекарственных веществ из таблетки;
0 терапевтическую, ибо они с биофармацевтических позиций выполняют роль носителей и стабилизаторов структурной биологической информации лекарственных веществ.
