Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
Чистоту препарата определяют по прозрачности и бесцветности раствора, отсутствию запаха, кислотности, декстрина (2 г лактозы смешивают с 20 мл 70 спирта при 15°, фильтрат не должен давать осадка с равным объемом безводного спирта и при испарении на водяной бане не должен оставлять более 3% остатка глюкозы или свекловичного сахара), солей тяжелых металлов, хлоридов, сульфатов, кальция, крахмала (5%-ныи раствор не должен окрашиваться в синий цвет от 1 капли раствора йода), минеральных примесей выше норм ГФ1Х.
Хранят в хорошо закупоренных банках.
В фармацевтической практике применяют как разбавитель (constituens) в порошках, таблетках, экстрактах и т. д.
DEXTRAN
ДЕКСТРАН (СИНКОЛ). полиглюкин
СН2ОН
I_п
н / °\Н
I/' Н \|
сн.
н он
\ он н / но \_:/
I_0
Н /\ °\ н
I/ н .. \|
о сн2
I
н он
п
н / °\ н
I/' ??
НО _/ он
-V
Н ОН
Синонимы: Dextravan, Intradex, Macrodex, Plavolex.
Декстран — высокомолекулярный полисахарид, состоящий из п молекул глюкозы. Получают биосинтезом из 10—12%-ного раствора сахарозы при участии микроорганизмов Leuconostoc mesenteroides в присутствии солей фосфорной кислоты (Na, К, NH4) при 25°. Продукт выделяют фракционированным осаждением спиртом. При ги дрол изе сред немол екул яр ной фракции в течение 1—5 ч 0,05—0,3 н. раствором соляной кислоты при 80—95° получают препарат с молекулярным весом 50 000—150 000, осаждаемый из раствора спиртом или ацетоном.
Разработан метод направленного биосинтеза полимера требуемого молекулярного веса путем введения в среду полиглюкина, благодаря чему фракционирование упрощается и уменьшается расход спирта.
В качестве плазмозамещающей жидкости — полиглюкина — применяют 6%-ный коллоидный раствор (мол. вес. 50 000—100 000), приготовленный на изотоническом растворе натрия хлорида, вращающий плоскость поляризации вправо.
Количественное определение производят поляриметрически после кислотного гидролиза до глюкозы; возможно также колориметрическое определение с антроном.
6%-ный водный раствор частично гидролизованного декстрана, приготовленный на изотоническом растворе натрия хлорида, носит название син-кол. По молекулярному весу он близок альбумину крови и поэтому длительное время удерживается в кровяном русле. Препарат вводят капельным или струйным методом от 500 до 2000 мл. Выпускают в запаянных ампулах или герметически укупоренных банках по 250 и 500 мл.
Гликозидами называют обширную группу органических веществ, встречающихся в растительном (реже в животном) мире и получаемых синтетическим путем. Под влиянием кислот, щелочей, ферментов, а иногда и воды они расщепляются на два или несколько компонентов. Многие из них обладают сильным физиологическим действием, например гликозиды наперстянки, строфанта и др.
ГЛАВА XXVIII
гликозиды
Свое название гликозиды получили от греческих слов «гликис» — сладкий и «эйдос» — вид, поскольку они при гидролизе распадаются на сахаристую и несахаристую компоненты (агликон). Чаще всего гликозиды встречаются в листьях и цветах растений, реже в других органах. В их состав входят углерод, водород, кислород, реже азот (амигдалии) и только некоторые содержат серу (синальбин, мирозин и др.).
Растения, содержащие гликозиды, привлекали к себе внимание еще со времен глубокой древности. Так, египтяне и римляне применяли морской лук (Scilla maritima) для возбуждения сердечной деятельности. Препараты из семян и коры строфанта (Strophantus hispidus) использовались не только для возбуждения сердечной деятельности, но и для отравления стрел. Применение наперстянки (Digitalis purpurea) для лечения водянки было известно уже в 1785 г.
Первые попытки изучения веществ, выделенных из листьев наперстянки, относятся к 1809 г. В 1841 г. из той же наперстянки была выделена смесь веществ, названная дигиталином; еще ранее из миндаля Робике (1830 г.) выделил амигдалии.
В 1869 г. Нативелл выделил из наперстянки достаточно чистый диги-токсин. В 1889—1892 г. Е. А. Шацкий опубликовал ряд работ, относящихся к гликозидам и алкалоидам. Особое развитие химия гликозидов, однако, получила с 1915 г., когда были опубликованы исследования Виндауса, Джекобса, Штоля и Чеше и др. в области сердечных гликозидов.
Из отечественных работ известны исследования Н. Н. Зинина о масле горьких миндалей, Лемана о периплоцине, Куррота о ряде гликозидов, А. Е. Чичибабина, впервые получившего в 1913 г. синтетический амигда-лин, и др.
Широкие синтетические исследования в области гликозидов и сапонинов проведены Ружичка, Платтнером, Физером и др. Из отечественных ученых современного периода, работающих в области гликозидов, известны работы В. В. Феофилактова с сотр., Д. Г. Колесникова с сотр., Н. К. Абу-бакирова, П. И. Оницева, М. А. Ангарской и составивших интересный обзор по химии сердечных гликозидов С. И. Каневской и О. С. Мадаевой, а также научных сотрудников ВИЛАРа \ занимающихся исследованиями в области выделения гликозидов и получения новых неогаленовых препаратов.
С химической стороны гликозиды представляют собой эфиры сахаров, не дающие карбонильных реакций, из чего следует, что карбонильная группа сахаров у них связана с агликоном, аналогично алкилгликозидам синтетических гликозидов.
