Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
Количественное определение производят титрованием 0,1 н. раствором хлорной кислоты в безводной уксусной кислоте в присутствии индикатора кристаллического фиолетового до перехода фиолетовой окраски в енневато-зеленую.
1 мл 0,1 н. раствора хлориой кислоты соответствует 0,03038 г пнридрол а, которого в препарате должно быть 99—101 %.
Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных банках с навинчивающимися пластмассовыми пробками.
Применяют в психиатрической практике и в клинике нервных бс ч *-цен как средство, стимулирующе* центральную нервную систему, по I ?
2—3 раза в день. Выпускают в виде порошка и таблеток по 0,001 ц 0.0025 г.
PYRYLEN
11ИРИЛЕН. I. 2, 2, 6, 6-П EH Т А ME ТИЛ ПИП Е РИД И НТОЛ УОЛС У ЛЬФОН А Т
c17h„o,ns
н,с | хн8 сн.
-сн,с,н, ?»о_н
н,с'
М. л. I
Синонимы: Pempidin, Perolysen.
Получают из ацетона и аммиака в присутствии кальция N чир*! с»; образующийся триацетонамин (2,2,6,6-тетраметилпиперидон) (XLIKj конденсируют с гидразином и обрабатывают едким кали. Возникающий при отщеплении азота 2,2,6,б-тетрамстилпиперидин (L). с помощью метилового эфира толуолсульфокнелоты, превращают в 1,2,2,6,6-пентаметилпьнеп.,,.пп-толу олсульфонат (LI):
О NN11,
СНэСОСН3 QaCl„ Н„Сч
11,C/VN/SCH,
Н.Л- сн,
/ч
'Н„с
II,СУ
Y
CH3C6HtSOEOCH,
СН,
НсС
Н3С
СН8
СН,
i'.Ha
LI
CHsCflH4SO,
Пирилен - белый кристаллический порошок с кремоватым оттенком, т. пл. 156—160°, без запаха, вкуса, легко растворим в воде, спирте, ацетоне, не растворим в эфире. При действии на водный раствор препарата еддогр натра выделяется основание.
Чистоту препарата определяют по бесцветности и прозрачности водного раствора, нейтральной реакции, отсутствию хлоридов, тяжелых металлов и влаги §ыше допустимых норм.
Количественное определение производят по содержанию азота (Кьель-даль). 1 мл 0,1 н- раствора серной кислоты соогветств\ ет 0,03275 г п при лен а, которого в препарате должно быть не менее 98°о- Хранят с предосторожностью (список Б), в закупоренных банках, в сухом месте
Применяют при гипертонической болезни (1 и И стадиях), спазмах периферических сосудов, язвенной болезни и некоторых формах бронхиали-ной астмы.
RIDINOLUM
РИДИНОЛ.
ГИДРОХЛОРИД 1,1 -ДИФЕНИЛ-3-(№ -ПИПЕ РИД ИЛ) -1 -ПРОПА НОЛА
• на чс.н,
C„H,,ON ? HCl М. в. 331,89
Получают конденсацией метилакрплата (LII) с пиперидином (LIII), с последующим действием на метиловый эфир {ЦМ-пниеридил^пропионовой кислоты (LIV) фсниллития. Образующийся М-дифенил-З-С/У-пиперндил)-!-пропанол (LV) превращают в хлористоводородную соль (LVI):
CIU^CHCOOCH, + LII
I hi I
\ц/ \N/
II I
С11,С
1,СН,СООСН,
LIII LIV
/\ /\
-Г I -~1 I
\N/ W
I /ОН 1 /ОН
CHsCH8c/c6H5 СН,СН,С< С0Нс -С6Н6
LV LV1
Ридинол—белый микрокристаллический порошок, т. пл. 229—234°, мало растворим в воде, спирте, дихлорэтане, не растворим в эфнре. Перхлорат его, полученный прн взаимодействии водного раствора препарата с хлорной кислотой, плавится прн 173—176°. Для определения хлор-йона предварительно удаляют основание с помощью раствора едкого натра и эфира и в водном растворе последний определяют с помощью нитрата серебра.
Чистоту препарата определяют по отсутствию примеси метилового эфира Р-(/У-пиперндино-)-пропионоаой кислоты (препарат кипятят с разведенной серной кислотой, отгоняют метиловый спирт и к полученному отгону прибавляют раствор перманганата калия, обесцвечивают избыток насыщенным раствором бисульфита натрия и прибавляют свежеприготовленный раствор хромотроповой кислоты и концентрированную серную кислоту — не должно возникать фиолетового окрашивания).
Количественное определение производят титрованием точной навески препарата хлорной кислотой в присутствии безводной уксусной и индикатора 0,1/о-ного раствора кристаллического фиолетового до синевато-зеленого окрашивания.
1 мл 0,1 н. раствора хлорной кислоты соответствует 0,03319 г ридинола, которого в препарате должно быть 99—101%. Параллельно в тех же условиях проводят контрольный опыт.
Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом месте, в хорошо закупоренных банках.
Применяют для лечения паркинсонизма.
ГИДРАЗИДЫ И ГИДРАЗОНЫ ПИРИДИНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Среди 1 идразидов и гидразонов пиридинкарбоновых кислот, содержащих группировку
RCONHNHR и RCONHN=CHR
особую известность получили производные нзоиикотиновой кислоты, обладающие противотуберкулезной активностью.
Установлено, что и зон и котнноил гидразоны эффективнее п-аминосали-цилата натрия или стрептомицина (стр. 715), в то время как производные изомерной никотиновой кислоты /^СООН мало активны. Ниже
* J
описываются наиболее важные лекарственные вещества этого ряда.
ISONIAZIDUM. TUBAZIDUM
ИЗОНИАЗИД. ТУБАЗИД. ГИДРАЗИД изо ни коти НОВОМ кислоты CONHNH,
\N^
QHyON, М. в. 137,15
Синонимы: Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Ertuban, Neoteben, Nicotibine, Nydrazid, Rimifon INH.
Впервые получен Майером и Маллн в 1912 г., но до 1952 г. препарат не привлекал внимание исследователей. Главной проблемой получения данного препарата являлось нахождение исходного сырья для синтеза изоникотин овой кислоты (I). Для этого предложены различные методы: а) каталитическое дегалоген ирование 2, б-дихлор изоникотин овой кислоты (Вибаут, 1943) (11), получаемой из лимонной кислоты, либо ее аммонийной соли (Ш):
