Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Поскольку процесс приготовления водных растворов поливинилового спирта достаточно продолжительный, готовят стерильный концентрированный раствор (аптечная заготовка), который используют по мере необходимости непосредственно перед растворением лекарственного вещества.
При использовании 5-10% растворов ПВС для получения глазных капель с антибиотиками обеспечивается не только пролонгированное действие и более высокий уровень концентрации лекарственных веществ по сравнению с введением водных растворов или мазей, но и повышается скорость проникновения антибиотиков в жидкую среду глаза, не наблюдается раздражающее действие на его ткани при многоразовых инстилляциях, а также сохраняется активность нестабильных антибиотиков.
Для местного лечения больных бактериальными конъюнктивитами и кератитами используют 10% и 20% растворы сульфапирида-зин-натрия на 5% или 7% растворах ПВС соответственно. Предложена технология глазных капель с глюкозой, рибофлавином, калия иодидом на 1,5% растворе ПВС, которые стабилизируют трилоном
Б (0,03%) и стерилизуют 30 мин при 100°С во флаконах, укупоренных “под обкатку”. Срок хранения таких капель 1 год.
Хорошим растворителем для получения глазных капель пролонгированного действия, способным не только продлить период терапевтического эффекта, но и увеличить биологическую доступность лекарственных средств, является 25% раствор полиэтиленоксида-400, который позволяет получить устойчивые на протяжении 18 мес. растворы местных анестетиков (дикаина, новокаина и др.) после их 8-минутной стерилизации в автоклаве.
Многие зарубежные фирмы при приготовлении глазных лекарств используют различные полимерные растворы, которые обеспечивают пролонгацию терапевтического эффекта лекарственных веществ, например, дексаметазон, выпускаемый фирмами “Алкон” (Германия) и “Стар” (Финляндия) под названием “Одитан-декса”, или “Офган-блефар”. Фирмой “Алкон” около 40% всей продукции офтальмологических препаратов производится с использованием растворителя -носителя “Изанто”, способных покрывать поверхность глаза невидимой тоненькой пленкой, более чем в 3 раза удлиняющей терапевтическое действие растворенных лекарственных веществ. Близкие результаты получены фирмой “Фарм-Але-грон” (Германия), использующей для этих же целей жидкую основу “Ликвифильм”.
18.2. Глазные примочки и растворы для орошения
Примочки и растворы для орошения рассчитаны на более продолжительный контакт лекарственных веществ со слизистой глаза и глазным яблоком. В связи с этим перед применением их обязательно подогревают.
Требования к этим лекарственным формам и их технология аналогичны таковым для глазных капель. Особое значение при приготовлении офтальмологических растворов для орошения приобретает требование отсутствия в растворе посторонних механичес-кимх частиц. Это обусловлено тем, что растворы для орошения, гак правило, контактируют не только с нежной слизистой глаза, но и с открытыми кровеносными сосудами.
Для орошения роговой оболочки, промывания передней камеры глаза и ее восстановления применяют солевой офтальмологический раствор, который имеет следующий состав:
Натрия хлорида 5,30 г
Калия хлорида 0,75 г
Кальция хлорида 0,48 г
(в пересчете на безводный) (0,95 г водного)
Натрия ацетата 3,90 г
(в пересчете на безводный) (6,47 г водного)
Глюкозы 0,80 г
(в пересчете на безводную) (0,88 г водной)
Кислоты хлористоводородной разведенной 0,05 мл Воды дистиллированной до 1 л и представляет собой прозрачную жидкость с pH 6,5-7,2. По стерильности и отсутствию механических включений такой раствор должен отвечать требованиям, изложенным в ст. 286 ГФ X.
Раствор готовят в асептических условиях массообъемным способом. В мерном цилиндре (колбе) в части воды растворяют рассчитанное количество натрия хлорида, кальция хлорида, натрия ацетата и глюкозы. Добавляют разведенную хлористоводородную кислоту и воду дистиллированную до нужного объема, раствор перемешивают и подвергают полному химическому анализу. Определение pH раствора проводят с помощью рН-метра или индикаторной бумаги РИФАН.
При удовлетворительном результате анализа раствор фильтруют под давлением столба жидкости или при разрежении 0,15-0,25 кгс/см2 с использованием аппарата для фильтрования растворов прямого типа АФРП, отсасывателя хирургического с электроприводом ОХ-2 или водоструйного насоса. Для фильтрования используют фильтрующие воронки со стеклянными фильтрами ПОР-10 (размер пор 3-10 мкм), ПОР-16 (размер пор 10-16 мкм), разъемные фильтры-во-ронки Ф-30 или другие воронки. Первые порции фильтрата подвергаются повторному фильтрованию.
Процесс фильтрования сочетают с одновременным разливом (по 200 мл) в подготовленную тару (стеклянные фллаконы вместимостью 250 мл), укупоривают пробками из резины 25П или ИР-21 “под обкатку” алюминиевыми колпачками.
Раствор контролируют на отсутствие механических включений, маркируют и стерилизуют 12 мин при температуре 120°С.
После стерилизации раствор повторно контролируют на отсутствие механических включений и по всем физико-химическим показателям (1 флакон каждой серии).
