Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Следует подчеркнуть, что гидрофильные мазевые основы наиболее пригодны для создания мазей с водорастворимыми лекарственными веществами, особенно в том случае, когда они предназначаются для нанесения на раневую поверхность или слизистую оболочку.
19.5.2. Гидрофобные мазевые основы
Гидрофобные мазевые основы характеризуются тем, что они не смешиваются с водой и не эмульгируют ее. К ним относятся природные жиры — свиной, говяжий; гидрогенизаты растительных масел — соевого, касторового, подсолнечного и др.; сплавы гидро-генизированных жиров с растительными маслами и жироподобными веществами; углеводородные — вазелин, полиэтиленовые гели
(сплавы полиэтилена высокого давления с 5%, 20%, 30%, 40%, 50% содержанием минерального масла и силиконовые основы). В состав гидрофобных основ часто вводятся жидкие (растительные масла, вазелиновое масло), твердые (воск, спермацет, петролят, парафин, церезин) или вязкие (ланолин) составные части, регулирующие фармацевтические, биологические и потребительские характеристики мазей.
Жиры используются как самостоятельные мазевые основы, так и в качестве их составных компонентов. В зависимости от состава они могут иметь различную консистенцию: твердую или мазеобразную (природные жиры, которые содержат холестерин), или жидкую (жиры рыб). Жиры растительного происхождения, содержащие фи-тостерин, как правило, жидкие, за исключением масел какао, кокосового, лаврового, мускатного (они твердые). Для свежих жиров характерны фармакологическая индифферентность, хорошее всасывание через кожу, способность смешиваться со многими лекарственными веществами и легко их высвобождать. Однако жиры недостаточно стойкие, прогоркают (гидрогенизированные жиры более стойкие), а продукты прогоркания жиров могут взаимодействовать с лекарственными веществами, раздражать кожу и слизистые оболочки.
В отличие от жировых основ углеводородные характеризуются более высокой стабильностью. Они не прогоркают, нейтральные; могут сочетаться с многочисленными лекарственными веществами; почти не всасываются кожей, поэтому часто применяются для получения покровных мазей.
В случае если мазь на вазелине должна наноситься на слизистую оболочку, покрытую влагой (мазь для носа), или требуется повысить всасывание лекарственных веществ, следует добавлять ланолин. В офтальмологической практике используют вазелин качества “для глазных мазей”, который в горячем состоянии обрабатывают активированным углем, фильтруют и стерилизуют. К вазелину добавляют 10% ланолина.
Наряду с фармакопейным вазелином возможно использование искусственного вазелина, который получают путем сплавления церезина, твердого и жидкого парафина и петролята. В отличие от природного вазелина, для которого не определяется срок хранения, искусственный вазелин хранится 4 года.
Полиэтиленовые гели, индифферентные в химическом отношении, плохо смываются с поверхности кожи, несовместимы с водными растворами лекарственных веществ, водой, спиртом, березовым дегтем, ихтиолом. Эти гели входят в состав защитных мазей (для защиты кожи от щелочей, кислот), охлаждающих эмульсионных кремов и др. Примером такого геля может бьггь пропись: аэросила
4 ч., масла вазелинового 84 ч., парафина 6 ч., полиэтилена высокого давления 15 ч.
Перспективны силиконовые основы (см. табл. 19.6), индифферентные в химическом отношении, не прогоркают, совместимы с вазелиновым и растительными маслами (кроме касторового), сплавляются с парафином, жирами и жироподобными веществами. В них растворимы камфора, ментол, фенол, фенилсалицилат, деготь и другие вещества. Из силиконовых гелей легко высвобождаются лекарственные вещества, они не раздражают кожу, используются для создания защитных мазей и косметических кремов.
Эсилон-аэросильная основа, или вазелин КВ Е/16, представляющая собой комбинацию “Эсилона-5" с аэросилом (16%), применяется для приготовления мазей с антибиотиками и кортикостероидами (неомициновая, неомицин-преднизолоновая мази), имеет pH водной вытяжки 5-7. Этот прозрачный гель хорошо сохраняется (5 лет) и не обладает общетоксическим и раздражающим действием на кожу.
Аэросил (коллоидная двуокись кремния) может быть использован для загущения растительных масел и других гидрофобных жидкостей с целью получения мазевых основ непосредственно в аптеке.
19.5.3. Гидрофильно-липофильные мазевые основы
Дифильные основы представляют собой иногда очень сложные композиции, которым присущи свойства как липофильных, так и гидрофильных основ. Они обеспечивают хорошее всасывание лекарственных субстанций, имеют хорошие консистентные свойства, не задерживают природный газо- и теплообмен кожи.
Таким образом, им присущи более оптимальные свойства, чем липофильным и особенно углеводородным основам. Условно их подразделяют на абсорбционные (способные поглощать значительное количество воды или водных растворов) и эмульсионные.
В состав абсорбционных мазевых основ входят липофильные компоненты: вазелин, растительные масла, масло вазелиновое, церезин и эмульгаторы типа в/м (ланолин безводный, эмульгатор №1, эмульгатор Т-2, моноглицериды дистиллированные, спирты шерстного воска, гидролин, спены, пентол, спирты цетиловый, стеарило-вый).
