Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
М. Я- Тропп (1949) выделила из семян и листьев левкойного желтушника сердечный гликозид корезим желтого цвета, растворимый в спирте и мало растворимый в воде. ГФ1Х предусматривает препарат эризимин, получаемый из травы желтушника серого.
/
s
ERYS1M1NUM
ЭРИЗИМИН
сн.
сн,снс
/\
:0
CHXHO--
он он
/ \/
он
\ / он
С29Н4оО0 • 2Н20
Л1 в 570,7
Из травы желтушника П. М. Лошкарев и В. В. Феофилактов (1953) выделили гликозид эризимин —С29Н4209, т. пл. 168—172°, [а]о° + 43,49°. При кислотном гидролизе выделен агликон эризимидин — С23Н3205 и сахар-дигитоксоза.
Эризимин — белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, т. пл. по ГФ1Х не ниже 150° (с разл.). Легко растворяется в этиловом и метиловом спиртах, мало растворим в воде, хлороформе, эфире, бензоле, не растворим в петролейном эфире. Дает реакцию Легаля и сине-зеленое или синее окрашивание с ледяной уксусной и концентрированной серной кислотами в присутствии хлорного железа. Ак-
тивность 1 г препарата 48000 — 60600 ЛЕД или 8000—10000 КЕД. Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.
Высшая разовая доза — 0,00033 а, суточная — 0,00066 г. Применяют в тех же случаях, как и строфантин. Кумулятивным действием не обладает. Наблюдающийся при применении препарата диуретический эффект связан с улучшением сердечной деятельности. Препарат вводят внутривенно медленно по 0,5—1 мл раствора (1 : 3000) вместе с 20 мл 40%-ного раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Выпускают в ампулах по
1 мл 0,033°о-ного раствора.
\
CORES1DUM
КОРЕЗИД
Препарат, содержащий сумму гликозидов из желтушника левкойного. Корезид представляет собой аморфный порошок желтого цвета, без запаха, горького вкуса, мало растворим в воде, легко растворяется в спирте, хлороформе, не растворим в эфире. 1 г препарата соответствует по активности 55000 ЛЕД или 5800 КЕД.
Хранят под замком (список А), в ампулах, в темном месте.
Применяют внутривенно в виде0,05%-ного водного раствора при острой и хронической недостаточности кровообращения. Вводят по 0,5—1 мл в 10— 20 мл 40%-ного водного раствора глюкозы 1—2 раза в день.
ПРЕПАРАТЫ ДЖУТА
Из джута длинноплодного — Corchorus olitorius L. однолетнего растения сем. липовых (Tiliaceae), культивируемого в южных районах СССР в качестве источника волокна для пряжи, выделен И. К- Абубакировым в 1958 г. гликозид олиторизид.
OL1TOR1SIDUM
ОЛИТОРИЗИД
? Оч
сн
н о
Ч'С/
/ \
О-’
/\ /
он
\/
он н
а
сн—сн.
С—(^Н— СИ-
ОН
-о—-
Бозииоза
С30н,2о14
1=0
он
СН, СН-СН—СН—СН—СНСН.ОН
ОН
ОН
-о—
Глюкоза
М. в. 698,3
Олиторизид — белое кристаллическое вещество горького вкуса, т. пл. 202—207°, легко растворяется в спирте и мало в воде. Дает реакции, характерные для стероидных сердечных гликозидов. Обладает высокой биологической активностью; 1 г вещества соответствует ~ 60000 ЛЕД.
Г
По фармакологическим свойствам близок строфантину.
Хранят под замком (список А), в запаянных ампулах (по 1 мл 0,04%-ного раствора), в защищенном от света месте.
Применяют внутривенно; доза для взрослых — 0,5—1 мл 1 раз в сутки.
ПРЕПАРАТЫ МОРОЗНИКА
Характерной особенностью растения является наличие в корневищах и корнях морозника краснеющего или красноватого (он же зимовник черный, чемерица черная) — Helleborus purpurascens W. et К., или Helleborus niger L., а также морозника кавказского — Helleborus niger L. сем. лютиковых (Ranunculaceae) стероидных гликозидов. Морозник краснеющий произрастает в южных и юго-западных районах СССР, кавказский — в горных лесах и опушках западного Кавказа и в Малой Азии. Наибольшее содержание гликозидов отмечается в фазе появления листьев и после осыпания семян (100 ЛЕД).
CORELBORINUM
КОРЕЛЬБОРИН
Гликозид из морозника краснеющего получил название корельборин П., из морозника кавказского — корельборин К. Получают аналогично другим гликозидам. Корельборин П. — кристаллическое вещество, т. пл. 261—264°, мало растворим в воде (0,05%), ацетоне, хлороформе, лучше в этиловом спирте. Корельборин К — также кристаллическое вещество, мало растворимое в воде; в отличие от корельборина П хорошо растворяется в ацетоне.
По химическому строению оба гликозида содержат агликон геллебриге-
нин:
/X
но
/\ ./
\ /
л \/ он
сн.
/ \
/\/
/°\=о
/JV
он
В качестве сахаристого остатка корельборин К содержит рамнозу, а корельборин П — рамнозу и глюкозу. По биологическому действию гликозиды сходны со строфантином. Корельборин К более активен—он содержит в 1 г 88000 ЛЕД, П — 66000 ЛЕД. Подлинность препаратов устанавливают аналогично другим стероидным гликозидам.
Хранят под замком (список А), в защищенном от света месте.
. Применяют при декомпенсации сердечной деятельности внутрь и внутривенно; более выраженный эффект наблюдается при введении в вену 0,0002—0,00025 г. Препараты вводят медленно в 20—40%-ных растворах глюкозы (10—20 мл) 1 раз в сутки. Внутрь назначают 0,0002 г на прием и до 0,0006 г в сутки корельборина К и 0,0002 г на прием и до 0,0008 г в сутки корельборина П.
