Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
Хранят под замком (список А) в темном месте. Высшая разовая доза — 0,3 г, суточная — 0,6 г.
Применяют в качестве антикоагулянта аналогично дикумарину; отличается более быстрым действием и меньшим кумулятивным эффектом. В первые дни лечения используют по 0,3 г 2 раза в день, в последующие дни ^ но 0,15 г 3 раза в день. Выпускают в порошке и в таблетках по 0,1 н 0,2 г.
TRIMETINUM
ТРИМЕТИН. 3, 5, 5-ТРИМЕТИЛОКСАЗОЛИДИНДИОН 2.4
,сн,
О-7.
I | ЧСНЛ
оАчм/Ччо
сня
H6H3N М. я. 143,15
Синонимы: Epidion, Tridion, Trimedal, Trirnethadlon, Troxidon. Впервые получен Шпильманом в 1944 г. (США) по схеме:
СНач ОН СНЗЧ /ОН СНЗЧ /ОН сО'.ми)*
CILCOCH,-* >С< -? >С< --* I
СН/ CN СН, чСОКНа СН/ xCOOCsHa
О О.
NH V-NCH,
Н,С,| | Н,(У Ч0' NO
Лучшие выхода получены Леспаиьолом с сотр. (Франция) в 1952 г. при взаимодействии ацетона с цианидом и роданидом калия при постепенном под кислении соляной кислотой. Образующийся 5,5-диметкл-2-тиооксазолидин-
2,4-дион десульфурнруетея бромом, перекисью водорода или другими агентами с количественными выходами и метилируется диметилсульфатом:
О Оч
S-NH ?----NH
К(Г^. KSCN HjC4 I Н,СЧ I I
CILCOCH, J. X л '
Н.с/4^ -S о
Триметин — белый кристаллический порошок со слабым своеобразным запахом, холодящим горьковатым вкусом, т. пл. 45—47°, напоминающим камфару. В воде растворяется около 5%; легко растворяется в спирте, эфире, хлороформе, не растворяется в петролейном эфире. При нагревании с едкими щелочами разлагается с выделением метиламина (характерного запаха):
СН,
о — * сн . он
. I СН, +3KOH-* + К,СО, + CHjNH,
0/\N^- n CH.' NCOOK
I
CH;1
Ьаритовая вода выделяет из раствора триметина белый осадок.
Количественное определение основано на приведенной выше реакции ги ч,ролнза триметина щелочью при нагревании и поглощении образующегося
метиламина избытком 0,1 н. раствором сериой кислоты. Избыток серной кислоты оттитровывают 0,1 н. раствором едкого натра в присутствии индикатора метилового красного. 1 мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,01431 г триметина, которого в препарате должно быть не менее |99%.
Храните предосторожностью (список Б)» в хорошо закупоренных стеклянных банках. Высшая разовая доза— 0,3 г, суточная — 0,9 г.
Применяют для лечения малых форм эпилептической болезни, а также при психических заболеваниях по 0,2—0,3 г 2—3 раза в день; в детской практике по 0,1—0,15—0,2 г 2—3 раза в день. Выпускают в виде порошка.
ГЛАВА XXIII
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ С АТОМОМ СЕРЫ В ЦИКЛЕ
Сюда относятся соединения следующих структур:
I и 111 IV v
Их нумерация начинается с серы. Тнофен (I) входит в состав рассматриваемых ниже ихтиола и альбнхтола, обладающих антисептическим и противовоспалительным действием. Тиазоловое кольцо (II) входит в состав молекулы витамина Вг (стр. 665) н некоторых сульфаниламидов (норсульфазол, фталазол, стр. 272, 277). Тиазолидин (III) можно рассматривать как гидрированное тиазоловое кольцо (II), он входит в состав молекулы пенициллина (стр. 736) н других соединений (лейкоген, стр. 319). К производным
1,3,4-тиодиазола (IV) относится этазол (стр. 280), рассмотренный в гл. XX.
j^Y'SY\
К производным тназнна (V) относятся феиотиазин [ и ряд его
V\N/\^
н
производных (метиленовая еннь, стр. 300), а также получившие особенное значение в последние годы этизин и дипразин, обладающие а нти гнета минным действием; и аминазин, обладающий иейрогшегическим и седативным действием.
ICHTHYOLUM
ИХТИОЛ. АММОНИЕВАЯ СОЛЬ СУЛЬФОКИСЛОТ СЛАНЦЕВОГО МАСЛА.
Синонимы: Ammonium Sulfoichthyolicum, Bitaminolum, Bithiolum. Ichthyolammonium.
Ихтиол — смесь сульфидов, сульфонов и сульфонатов, получаемых из продуктов сухой перегонки битуминозных сланцев, встречающихся в различных местах СССР, например в Татарской АССР. Различают легкую фракцию, т. кип. ~ 180°, и тяжелую, т. кип. 180—275°. Последнюю подвергают сульфированию концентрированной сериой кислотой, содержащей 1,5— 2% SOa, отделяют иижний кислотный слой от верхнего — непрореагировавших масел» централизуют аммиаком и для отделения от аммонийных солей
и смол извлекают спиртом После отгонки последнего массу, обладающую высокой эмульгирующей способностью, разбавляют водой до 55'Vного содержания органических веществ и прибавляют до 10% легких непрореа-1 ировавших тиофеновых погонов. Действующими веществами в и\тио.|« являются гомологи тиофена.
Ихтнол содержит 53,9—67,3% сухого остатка, 7,2—12,1 % серы, н* 1 них сульфатной — около 0,01%, сульфидной—6,85- 11,25%, сульфоновой— 0,35—0,8%, аммнака—1,84--3,21%. Сульфидная сера находится в виде метил- (VI) и ди метил тиофена (VII):
1
сн3 н,с
VII
Ихтиол — почти черная, в тонком слое бурая, сиропообразная жидкость своеобразного резкого запаха и вкуса, растворяется в воде, глицерине, и частично в спирте и в эфире. Водные растворы при взбалтывании пенятся. При нагревании с раствором щелочи выделяется аммнак. От прибавления | к 2%-ному водному раствору соляной кислоты выделяется черная смолистая масса сульфокислот— RSOsH, растворимая в смеси равных объемов j спирта и эфира. Чистоту препарата определяют по ГФ1Х после осаждения 5%-ным раствором нитрата бария. Фильтрат должен обладать нейтральной L реакцией и не должен окрашиваться в фиолетовый или синий цвет раствором 1 хлорного железа; допустимо лишь слабое желтое окрашивание (сульфокислоты феиола, крезола и др.). При высушивании препарата при 100— 105и потеря в весе ие должна превышать 46%.
