Витамины - Девятин В.А.
Скачать (прямая ссылка):
Исходным сырьем для получения никотиновой кислоты может служить также анабазин (IV), алкалоид растения Anabasis a phi 11а1; способ получения разработан Халецким с сотр. (4) и описан Вильямсом (5).
Никотиновую кислоту можно также получить из (3-пиколина (V), путем окисления последнего и соответствующей очистки, как это в свое время было осуществлено Магидсоном (6). Некоторые каменноугольные смолы особенно богаты пиколином; поэтому производство пиколина и никотиновой кислоты может быть сосредоточено на одном из предприятий угольной промышленности, где можно всегда иметь неограниченные запасы этого сырья.
Этот вопрос в настоящее время разрабатывается во Всесоюзном витаминном институте.
Чрезвычайно любопытно сообщение Боварник (7): ей удалось при нагревании смеси аспарагина и глютаминовой кислоты получить вещество, которое было выделено и идентифицировано как никотин-амид. Техника этого синтеза заключалась в следующем: раствор, содержащий в I л по 50 г каждой из указанных аминокислот и 0,15 г сульфата марганца нагревался в течение 9 дней на водяной бане с аэрацией, концентрировался в вакууме до 74 объема и обрабатывался эфиром. Эфирный экстракт после сушки смешивался с 0,05 м
1 Из семейства Chenopodiaceae (маревые).
раствором фосфата натрия и фильтровался, после удаления солей выделялось тяжелое коричневое масло. Продукт растворялся в растворе фосфата, вновь экстрагировался эфиром, эфирные экстракты высушивались и обрабатывались горячим бензолом. Отделившийся слой фильтровался, концентрировался и охлаждался. Выкристаллизовывался никотинамид с темп, плавл. 125—126°. Несмотря на интерес, который представляет собою это сообщение, дальнейших подтверждений этого синтеза другими исследователями мы не имеем.
Укажем на некоторые препараты и естественные концентраты никотиновой кислоты, применяемые в практике.
Никотиновая кислота, витамин РР—чистый препарат, выпускаемый Союзвитаминпромом в кристаллическом виде, в виде таблеток с глюкозой и крахмалом и в виде драже. Применяется для пероральных целей в дозах 20— 50 мг. В комбинации с аскорбиновой кислотой (поливитаминные таблетки и драже, содержащие витамины С и РР) дает весьма благоприятные результаты при желудочно-кишечных заболеваниях.
Никотиновая кислота в ампулах для парэнтерального применения. Выпускается Витаминным институтом и фармацевтической промышленностью СССР. Растворы нейтрализованы содой и стерильны. (Препараты никотиновой кислоты могут употребляться лишь по назначению врача).
Никотинамид. Амид никотиновой кислоты, выпускается в кристаллическом виде и в виде растворов в ампулах.
К о р а м и н. Кристаллический продукт (производное никотиновой кислоты).
Камп олон. Жидкий экстракт печени крупного рогатого скота. Содержит все витамины группы В. в том числе и никотиновую кислоту. Выпускается для перорального и парэнтерального применения. Особенно показан при гипохромных анемиях (и хронических энтероколитах).
Сухие пивные и хлебные дрожжи. Являются хорошим источником никотиновой кислоты и в некоторых случаях могут заменить вышеуказанные препараты.
' Никотиновая, или 8-пиридинкарбоновая, кислота имеет брутто-формулу C6H5N02, мол. вес 123,05, содержит 11,37% азота. Не гигроскопична. Образует мелкокристаллический бесцветный порошок слабо кислого вкуса, почти без запаха. Темп, плавл. 232—236°\ I г никотиновой кислоты растворяется при температуре 25° в 100 мл воды; в кипящей воде 1 г растворяется в 15 мл воды. Растворяется в этиловом спирте. Растворяется в серном эфире и глицерине, нерастворима в петролейном эфире. Подобно адермину никотиновая кислота представляет переходное вещество между водорастворимыми и жирорастворимыми витаминами.
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
1 Никотинамид—темп, плавл. 130—131°.
Никотиновая кислота устойчива к действию температуры; авто-клавирование ее растворов при температуре 110° в течение 5 часов практически не изменяет ее активности. Кислота также устойчива к действию различного рода окислителей и света. Спектр поглощения—при 385 ш[а.
Никотиновая кислота может быть получена не только из никотина, анабазина и1 из различных производных пиридина: р-пиколина (см. выше), 3-этилпиридина, 3-фенилпиридина, 3,3-дипиридйла и др. окислением Cr203, KMn04, HN03, но и ультрафиолетовым светом. Использование чистой никотиновой кислоты в клинике представляет некоторые затруднения Вследствие плохой ее растворимости в воде, а также и потому, что никотиновая кислота при введении в организм вызывает гиперемию, особенно выраженную при гипертонии; производные никотиновой кислоты этой реакции не дают. Реакция гиперемии при однократном приеме больших доз никотиновой кислоты может быть столь значительной, что следует опасаться за ее благополучный исход.
В связи с этим существуют нормы ограничения приема витамина и отпуск его и? аптек лишь по рецепту врача. Вместе с тем любопытно отметить, что эта реакция развивается тем быстрее и сильнее, чем выше в данный момент потребность
организма в никотиновой кислоте. К наиболее распространенным производным никотиновой кислоты относятся следующие: корамин (I), никотинамид (II), получающийся при пропускании газообразного NH3 через раствор никотиновой кислоты при 230° (кристаллизуется из бензина с темп, плавл. 129°), никотинилглицин (никотинмочевая кислота) (III) и др. Следует отметить, что хинолиновая кислота (IV) и сам (3-пиколин также обладают некоторой антипеллагриче-ской активностью.
