Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Веселовская Н.В. -> "Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм" -> 6

Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм - Веселовская Н.В.

Веселовская Н.В., Коваленко А.Е Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм: Пособие — М.: Триада-Х, 2000. — 102 c.
Скачать (прямая ссылка): narkotiki2000.djvu
Предыдущая << 1 .. 2 3 4 5 < 6 > 7 8 9 10 11 12 .. 71 >> Следующая

После внутримышечного введения 20 мг морфина пик концентрации в моче свободного и конъюгированного морфина достигается через 4—9 ч. В начальный «период времени в виде свободного морфина выводится 25—34% общего морфина, спустя 12 ч свободный морфин составляет только 5,9% общего морфина. За Весь период выводится в виде свободного морфина 6,8% дозы и в виде конъюгированного морфина — 58,6% дозы. Время полувыведения Т( 1/2) составляет соответственно для свободного и связанного морфина 3,6— 6,6 и 7,9-*8,2 ч,. В табл. 1 приведены параметры, характеризующие выведение морфина после внутримышечного введения [35].
^1 Таблица 1
КОНЦЕНТРАЦИЯ МОРФИНА В МОЧЕ
нг/мл
Пациент — хронический потребитель героина, доза 20 мг морфина ВМ
Время отбора пробы, ч МОРФИН-свободаьй МОРФИИ- общий
1.2 • 2123 8006
4,2 5254 44843
8,8 1598 23010
11,6 228 4335
24 157 3579
36 ГОО 164© .
48 40 62760
60 > 112
72 54
84 і 0
21
Н.В. Веселовская, А.Е. Коваленко
МОРФИН-6-ГЛЮКУРОНИД
МОРФИН-6-ГЛЮКУРОНИД (М6Г) -активный метаболит морфина, превышает анальгетическую активность морфина в 4 раза. При дозе 1 мг М6Г вызываемое им анальгетическое действие длится более 7 ч. Концентрация М6Г в плазме превышает концентрацию морфина в 4—6 раз при оральном приеме [1].
Накопление М6Г при терапии морфином при ослабленной реналь-ной функции у пациентов может привести к летальному исходу. В этом случае концентрация в плазме СВОБОДНОГО МОРФИНА несколько, а М6Г значительно превышает обычные значения при терапии (нг/мл): МОРФИН СВОБ. — 76-102, Мб Г — 4500-13000.
СОДЕРЖАНИЕ МОРФИНА В ВОЛОСАХ
Содержание морфина в волосах лица спустя 11 дней после получения 20 мг морфина ВМ составило 1,3 нг/мг, а после дополнительного введения 10 мг спустя 7 дней после первой дозы — менее 1,0 нг/мг. Соответствующие максимальные концентрации морфина в плазме, слюне и моче для первой и второй инъекций составляют: 150,2 и 66,1 нг/мл (через 0,25-0,5 ч после введения), 37,8 и 10,8 нг/мл (через 0,5 ч), 2423,5 и 1058,8 нг/мл (через 1 ч)[9].
СОДЕРЖАНИЕ МОРФИНА В ОРГАНИЗМЕ ПРИ ФАТАЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ
При смертельном исходе в результате приема сверхдоз морфина концентрация исходного соединения в биожидкостях (мкг/мл) или органах (мкг/г):
• КРОВЬ (п=10) 0,2-2,3
• ПЛАЗМА (среднее из п=60) 0,521
• МОЧА (п=10) 14-81
• ПЕЧЕНЬ- 0,4-18.
В случае отравления 110 мг морфина, приведшего к длительной коме [6], максимальная концентрация морфина в плазме 92,3 нг/мл достигалась через 1 ч после приема, спустя 48 ч морфин в плазме отсутствовал, а концентрация МЗГ и М6Г — стала максимальна: , 6050 и 630 нг/мл, соответственно. В результате лечения диализом эти значения снизились до 250 и 21 нг/мл соответственно, при которых состояние комы было преодолено. 22
Наркотики. Опиаты. Глава I
ВРЕМЯ ДЕТЕКТИРОВАНИЯ МОРФИНА В МОЧЕ
Среднее время детектирования общего морфина в моче при уров не порога значимости результата (ПЗР, cut-off), принятого между народными организациями для опиатов 300 нг/мл, составляет 45 ч, при величине 40 нг/мл — 80 ч. Для определения свободного морфина методом ГХ/МС с пределом детектирования 15 нг/мл — 50 ч [35].
ПОСТУПЛЕНИЕ МОРФИНА И КОДЕИНА С ЕДОЙ [16,17,40,45]
Морфин и кодеин могут определяться в моче после употребления в пищу различных продуктов, содержащих маковое семя в качестве приправы, или кондитерских изделий с маком. Эти случаи следует дифференцировать с нелегальным приемом опия или морфина. Так, предложено использовать в качестве доказательства употребления в пищу семян мака присутствие в моче алкалоида опия ТЕБАИНА. Его концентрация в моче после употребления в пищу 11 г мака от 2 до 81 нг/мл, в то время как при введении «уличных» препаратов героина и приеме внутрь лекарственных препаратов кодеина или морфина тебаин в моче не был обнаружен [8].
В среднем содержание морфина в маковых семенах — от 20 до 200 мкг/г, кодеина — от 2 до 80 мкг/г. Максимальные концентрации до стигаются в интервале 2—5 ч после еды и медленно уменьшаются в период 24—48 ч до уровня предела детектирования. Иммунными методами опиаты могут детектироваться в моче вплоть до 60 ч после употребления в пищу изделий, содержащих мак. В табл. 2 приведены максимальные значения концентраций опиатов в моче, определяемые в этих случаях.
Таблица 2
КОНЦЕНТРАЦИЯ МОРФИНА И КОДЕИНА В МОЧЕ ПОСЛЕ УПОТРЕБЛЕНИЯ МАКОВЫХ СЕМЯН В КАЧЕСТВЕ ПИЩИ
№ СОДЕРЖАНИЕ В МАКЕ, мкг/г ДОЗА МАКА, г МАКСИМАЛЬНАЯ КОНЦЕНТРА1ІИЯ В МОЧЕ, нг/мл
МОРФИН КОДЕИН МОРФИН КОДЕИН
1 100 - 100 305 .
2 200 - 150 18000
3 960 80 5 2797 214
4 - - - 1481 75
5 18,6 2,5 70 3300
6 294 14 40 2635 45
7 106 3,8 200 860 358
8 108 - 15 2010 78
23
H.B. Веселовская, A.E. Коваленко
Употребление семян мака, обработанных уксусом (5% уксусная кислота) с последующим выстаиванием при комнатной температуре в течение 24 ч или нагреванием в течение 30 мин при 150 °С, не приводило к появлению в моче б-моноацетилморфина (40].
ГЕРОИН, ДИАЦЕТИЛМОРФИН [2,19,41,43]
Фармакокинетические параметры диацетилморфина (ДАМ): полужизнь в плазме Т(1/2)= 9 мин (по другим данным 3—7 мин).
Предыдущая << 1 .. 2 3 4 5 < 6 > 7 8 9 10 11 12 .. 71 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed