Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм - Веселовская Н.В.
Скачать (прямая ссылка):
Наркотики. ЛСД. Глава 6
В 70-е годы таблетированные формы ЛСД разных размеров, формы и окраски были Наиболее распространенными. Содержание ЛСД в таблетках менялось в очень широком интервале (от. 20 до 500 микрограмм) из-за трудности получения гомогенного порошка для таблетнрования. В настоящее время число их типов значительно уменьшилось, что обусловлено лимитированным числом подпольных лабораторий, способных производить наиболее однородный продукт. Один из типов, превалирующих в настоящее время на нелегальном рынке и называемый микродот («mierodot»), представляет собой круглые таблетки, примерно 1,6 мм в диаметре, характеризующиеся однородной дозировкой 50-100 микрограмм ЛСД.
80-е годы характеризуются повсеместным распространением им-прегнированных бумажных форм. В отличие от ранее принятого способа их приготовления (также все еще встречающегося в некоторых странах), когда некоторое количество раствора ЛСД капельным способом наносилось на бумагу, новый способ приготовления бумажных дозированных форм состоит в погружении листов подготовленной бумаги в раствор ЛСД, что гарантирует получение наиболее одно-
ИЗО-ЛСД
Рис. 1. Структура ЛСД и изо-ЛСД.
143
_^_ Веселовская H.В., Коваленко А.Е.
144
Наркотики. ЛСД. Г лава 6
Последствия употребления ЛСД
• ХРОМОСОМНЫЕ НАРУШЕНИЯ
• РОЖДЕНИЕ ДЕТЕЙ С РАЗЛИЧНЫМИ НАСЛЕДСТВЕННЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ
• ПРОВОЦИРОВАНИЕ АКТОВ НАСИЛИЯ
• ПОМЕШАТЕЛЬСТВО •СУИЦИД
Социальные последствия употребления ЛСД представляют собой основную проблему, связанную с его распространением. Вызываемые ЛСД психологические и психические нарушения ведут не только к асоциальному поведению, но и провоцируют действия и поступки, ведущие к причинению вреда непосредственно для личности и даже к смерти.
Таблица 1
КОНЦЕНТРАЦИЯ ЛСД В КРОВИ И МОЧЕ ЛИЦ, УПОТРЕБЛЯВШИХ ЛСД
нг/мл
РИА — радиоиммунный метод, КЭ — капиллярный электрофорез
субъект риа кэ
кровь моча кровь моча
1 0,25 - 0,2 -
2 0,07 0,59 - 0,75
3 0,54 - 0,74 -
4 - 0,67 0,51 0,45
ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛСД
Минимальная эффективная доза ЛСД 10—25 мкг. Доза 10 мкг уже вызывает эйфорию, 50-200 мкг — галлюцинации и другие изменения восприятия. Обычная употребляемая разовая доза 30—50 (20-80) мкг.
При повторных употреблениях развивается толерантность.
ЛСД быстро всасывается и распределяется по организму, легко преодолевая гематоэнцефалический барьер и достигая мозга. Время «полужизни» в плазме Т(1/2)= 3,6 (2,9-5,14) ч [2, 12]. Длительность действия 8-12 ч. Уровни ЛСД в плазме и моче в течение нескольких часов после приема разовой дозы — менее нанограмма/мл (табл.1). Максимальная концентрация в плазме после приема орально 1 мкг/ кг ЛСД достигается через 1 ч и в интервале до 3 ч составляет 1,7— 1,85 нг/мл. Затем концентрация резко снижается: через 6 ч до 1,1 нг/мл, через 24 ч до 0,2 нг/мл [7]. Пик концентрации в плазме после употребления дозы 2 мкг/кг устанавливается в пределах одного часа и составляет 4—6 нг/мл.
родного продукта. Обычно эти листы перфорируются на квадраты 0,25-1 см2, содержащие типичную дозу 30-50 микрограмм ЛСД. На поверхность листов наносятся разнообразные рисунки от абстрактных картинок до анимационных фигурок. Бумажки с капельным нанесением, однако, до сих пор часто распространяются в некоторых странах.
В общем случае в настоящее время преобладающими типами дозированных форм ЛСД являются бумажные формы (марки), маленькие таблетки, подобные «микродоту», и желатиновые формы. Содержание активного компонента в них обычно 50-100 микрограмм ЛСД [15]. Тем не менее могут также появляться различные другие формы, вследствие простоты их изготовления способом нанесения раствора ЛСД на каКой-либо субстрат.
«УЛИЧНЫЕ» НАЗВАНИЯ ЛСД: ACID КИСЛОТА
BLOTTER ACID КИСЛОТА НА ФИЛЬТРЕ (МАРКА)
MICRODOT МИКРОДОТ
WHITE LIGHTHING БЕЛОЕ СИЯНИЕ
ДЕЙСТВИЕ ЛСД НА ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА
Начало галлюциногенного действия ЛСД спустя 30-90 мин после приема, длительность — от 2 до 12 ч.
В течение этого времени может нарушаться способность рассуждать, меняется визуальное восприятие, возникают галлюцинации.
Физиологические симптомы приема ЛСД:
• РАСШИРЕННЫЕ ЗРАЧКИ
• УВЕЛИЧЕНИЕ ТЕМПЕРАТУРЫ ТЕЛА
• ВЫСОКОЕ КРОВЯНОЕ ДАВЛЕНИЕ
• ПОТЕРЯ ЧУВСТВА НАПРАВЛЕНИЯ, РАССТОЯНИЯ И ВРЕМЕНИ
• ПОТЕНИЕ
• ТОШНОТА
• ТРЕМОР
Вместе с тем могут проявляться и другие эффекты. Психические проявления:
• ПАНИЧЕСКОЕ СОСТОЯНИЕ •ПАРАНОЙЯ
• ВОЗБУЖДЕНИЕ
• ПОТЕРЯ КОНТРОЛЯ
• ПУТАННОЕ СОЗНАНИЕ •ПСИХОЗЫ.
145
Веселовская Н.В.. Коваленко А.Е.
МЕТАБОЛИЗМ
ЛСД быстро метаболизируется и выводится. Менее 1 % дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного соединения [12]. Метаболизм ЛСД в организме человека полностью не изучен, основные сведения получены из экспериментов с животными или из экспериментов in vitro с микросомами печени человека [3, 7]. Помимо известных основных метаболитов образуется много не идентифицированных.
ОСНОВНЫЕ МЕТАБОЛИТЫ
• 2-ОКСО-'ЛСД,
• 2-ОКСО-3-ГИДРОКСИ-ЛСД(ОГ-ЛСД),
• N-ДЕМЕТИЛ-ЛСД (НОР-ЛСД)
• ЭТИЛАМИД ЛИЗЕРГИНОВОИ КИСЛОТЫ (ЛАЭ)
• 13- и 14-ГИДРОКСИ- лсд
13- и 14-Гидроксилированные производные далее конъюгируются и выводятся в виде глюкуронидов.
