Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 461

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 455 456 457 458 459 460 < 461 > 462 463 464 465 466 467 .. 470 >> Следующая

Фармакокинетика. Эметин обладает горьким вкусом и раздражающим действием, поэтому при пероральном введении развиваются тошнота и рвота. В результате этого препарат из ЖКТ всасывается не полностью. Поэтому его используют только парентерально (п/к или глубоко в/м). При этом он хорошо абсорбируется и поступает в кровь, а затем в различные органы и ткани. Более всего накапливается в печени, а также в селезенке, легких, почках. Через ГЭБ не проникает. Подвергается гепатобилиарной секреции. Удаляется через
927
почки и с содержимым кишечника. Способен кумулировать. Значительные концентрации регистрируются даже через 40-60 дней после завершения лечения.
Показания. Амебная дизентерия (острые кишечные проявления); опоясывающий лишай.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до
6 мес).
Режим дозирования. П/к или в/м, взрослым —по 1.5 мл 1 % раствора 2 раза в сутки. Высшая разовая доза для взрослых — 0.05 г (5 мл 1 % раствора); суточная —0.1 г (10 мл 1 % раствора).
Дозы для детей: 6 мес—1 год — 0.005 г; 1-2 года — 0.01 г; 2-5 лет — 0.02 г; 5-9 лет — 0.03 г; 9-15 лет — 0.04 г.
Курс лечения — 4-6 дней, максимум — 7-8 сут. Повторный курс проводят не ранее чем через 7-10 сут. Максимальная доза на курс лечения—0.01 г/кг. При первых острых проявлениях проводят 1-2 цикла лечения. При затянувшихся формах — 3-4 цикла, одновременно с другими антибактериальными ЛС.
При опоясывающем герпесе — в/м, по 2 мл 1 % раствора 2 раза в день (при раннем назначении через 1-2 дня прекращаются боли и высыпания).
Побочные эффекты. Слабость, тошнота, рвота, миалгия, кардиалгия, полиневрит.
Особые указания. Когда стул принимает оформленный или полу-оформленный вид, переходят на другие противоамебные ЛС.
Ш ЭПИРУБИЦИН
Фарм. группа: противоопухолевое средство — антибиотик.
Синонимы: Веро-эпирубицин; Фарморубицин; Фарморубицин быстрорастворимый; Эпилем.
Формы выпуска. Парентерально: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10, 50 мг, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 10, 50 мг, раствор для инъекций 10, 20, 50, 200 мг.
Химическое название. (88-цис)-10-[(3-Амино-2,3,6-тридезокси-альфа-Ь-арабиногексопиранозил)окси]-7,8,9,10-тетрагидро-6,8,11-тригидрокси-8-(гидроксиацетил)-1-метокси-5,12-нафтацендион (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство из группы синтетических антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия связан с образованием сшивок и разрывов в молекуле ДНК опухолевых клеток, в результате чего происходит торможение синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) и белка. В меньшей степени, чем у доксорубицина, выражена системная (общая) и кардиогенная токсичность, обладает лучшим терапевтическим индексом.
Фармакокинетика. После в/в введения быстро и равномерно распределяется в тканях организма. Не проникает через ГЭБ. Степень связывания с белками плазмы (преимущественно альбумином) практически не зависит от концентрации препарата в крови и составляет 77 %. Накапливается также в эритроцитах. Общая концентрация препарата в крови в 2 раза выше, чем его концентрации в плазме.
Метаболизируется путем окисления в печени, быстро и интенсивно, с образованием метаболита — 13-оксиэпирубицина и конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Т1/2 — 40 ч. Выводится в основном с жел-
928
чью в виде метаболитов, частично (10 %)—почками. Общий клиренс — 900 мл/мин.
Показания. Рак молочной железы, яичников, желудка, кишечника (сигмовидная и прямая кишка), печени, поджелудочной железы, мочевого пузыря, легких, острый лейкоз, ходжкинская (лимфогранулематоз) и неходжкинская лимфомы, меланома, миеломная болезнь, саркома (мягких тканей, остеогенная), нейробластома, опухоли головы и шеи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, тяжелые аритмии, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Миелосупрессия, ранее проводимая терапия максимальными дозами доксорубицина и даунорубицина, ХСН.
Режим дозирования. В/в (медленно), в течение 3-5 мин. При монотерапии курсовая доза — 60-90 мг/кв. м поверхности тела, ее можно разделить на 2-3 дня и повторить через 21 день. Общая курсовая доза не должна превышать 900 мг/кв. м поверхности тела. При угнетении функции костного мозга, предшествующей цитостатической и лучевой терапии, опухолевой инфильтрации, пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза — 60-5 мг/кв. м поверхности тела. При печеночной недостаточности средней степени (билирубин 1.4-3 мг/ 100 мл крови) дозу снижают на 50 %, а при тяжелой (билирубин более 3 мг/100 мл крови) — на 75 %.
При раке мочевого пузыря вводят внутрипузырно, 30-80 мг (предварительно 50 мг растворяют в 25-50 мл 0.9 % раствора NaCl) 1 раз в
7 дней в течение 8 нед. Опорожняют пузырь не ранее чем через 1 ч после процедуры.
При применении в составе комбинированной терапии с другими противоопухолевыми ЛС дозы должны быть снижены.
Правила приготовления, введения и хранения раствора: растворяют в стерильной воде для инъекций или 0.9 % растворе NaCl, на 10 мг сухого вещества — 5 мл растворителя (конечная концентрация — 2 мг/мл), после добавления растворителя флакон встряхивают до полного растворения. Приготовленный раствор можно хранить в защищенном от света месте в течение 24 ч при комнатной температуре или в течение 48 ч при 4-10 °С.
Предыдущая << 1 .. 455 456 457 458 459 460 < 461 > 462 463 464 465 466 467 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed