Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендо-вагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхино-лонами).
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Ш ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Фарм. группа: противомикробное средство — фторхинолон.
Синонимы: Цилоксан; Циплокс; Ципродокс; Ципролет; Ципро-лон; Ципромед; Ципрофлоксацин; Ципрофлоксацин-АКОС; Цифран.
Формы выпуска. Местно: капли глазные 3 мг/мл, капли глазные и ушные 3 мг/мл, капли ушные 3 мг/мл, мазь глазная 3 мг/мл.
Химическое название. 1 - Циклопропил - 6 - фтор - 1,4-дигидро-4-ок-со-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновая кислота (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т. ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как не только влияет на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалос-поринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
924
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробакгерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp.
(Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus homi-nis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, No-cardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой —у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика. Стах в плазме при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл. Средняя концентрация — ниже 2.5 нг/мл.
Показания. В офтальмологии: инфекционно-воспалительные заболевания глаз [острый и подострый конъюнктивит, блефарит, бле-фароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейболит (ячмень), инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел], пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
В оториноларингологии: наружный отит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусный кератит, детский возраст (до 1 года — для глазных капель, 2 года — для глазной мази).
Режим дозирования. Местно. При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1-2 кап в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции — по 2 кап каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
При бактериальной язве роговицы: по 1 кап каждые 15 мин в течение 6 ч, затем по 1 кап каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2-й день — по 1 кап каждый час в часы бодрствования; с 3-го по 14-й день — по 1 кап каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить.
