Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
С осторожностью. Детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости, с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).
Побочные эффекты. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, «кошмарные» сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.
Передозировка.
Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл — прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более
1 г/сут.
Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпи-лептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.
Взаимодействие. Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
917
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Особые указания. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1 % раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови) и концентрацию циклосерина в крови (не должна превышать 30 мкг/мл).
Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными JIC.
Ш ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Фарм. группа: противомикробное средство — фторхинолон.
Синонимы: Акваципро; Алципро; Веро-Ципрофлоксацин; Ифици-про; Квинтор; Липрохин; Медоциприн; Микрофлокс; Проципро; Ре-ципро; Сифлокс; Цепрова; Циплокс; Ципринол; Ципробай; Ципро-бид; Ципробрин; Ципровин 250; Ципродар; Ципродокс; Ципролакэр; Ципролет; Ципропан; Ципросан; Ципросин; Ципрофлоксацин; Ци-профлоксацин-АКОС; Ципрофлоксацин-ФПО; Ципрофлоксацина гидрохлорид; Ципроцинал; Цитерал; Цифлоксинал; Цифлоцин; Цифран; Цифран ОД.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 0.5 г, 250 мг, таблетки покрытые оболочкой 0.5; 0.75 г, 250 мг, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 0.5, 1 г;
Парентерально: концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг, раствор для внутривенного введения 2 мг/мл, раствор для инфузий 2 мг/мл, 200 мг.
Химическое название. 1 - Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-ок-со-7-(1 -пиперазинил)-3-хинолин карбоновая кислота (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т. ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как не только влияет на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что де-
918
лает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae',
