Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Передозировка. Симптомы: боль, воспаление, флебит в месте инъекции, головокружение, парестезии, головная боль, судороги у пациентов с почечной недостаточностью, гиперкреатининемия, билирубина, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.
Лечение: симптоматическое, в случае почечной недостаточности — перитонеальный диализ или гемодиализ.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия гидрокарбоната в качестве растворителя.
«Петлевые» диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс, в результате чего возрастает риск нефротокси-ческого действия.
Бакгериостатические антибиотики (в т. ч. хлорамфеникол) снижают действие препарата.
Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл — NaCl 0.9 %; натрия лакгат; раствор Гартмана; декстроза 5 %; NaCl 0.225 % и декстроза 5 %; NaCl 0.45 % и декстроза 5 %; NaCl 0.9 % и декстроза 5 %; NaCl 0.18 % и декстроза 4 %; декстроза 10 %; декстран с мол. массой около 40 тыс. Da 10 % в растворе NaCl 0.9 % или в растворе декстрозы 5 %; декстран с мол. массой около 70 тыс. Da 6 % в растворе NaCl 0.9 % или в растворе декстрозы 5 %.
В концентрациях от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лакгат).
Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5 % или 1 %. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим в концентрации 4 мг/мл добавляют к следующим растворам: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат)
1 мг/мл в растворе NaCl 0.9 % или растворе декстрозы 5 %; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе NaCl 0.9 %; клоксацил-лин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе NaCl 0.9 %; гепарин
10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе NaCl 0.9 %; КС1 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе NaCl 0.9 %. При смешивании раствора цефтазиди-ма (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
905
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения нельзя употреблять этанол.
Ш ЦЕФТИБУТЕН
Фарм. группа: антибиотик-цефалоспорин.
Синоним — Цедекс.
Формы выпуска. Внутрь: капсулы 400 мг, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 36 мг/мл.
Химическое название. (+)-(6К,711)-7-[(2)-2-(2-Амино-4-тиазолил)-4-карбоксикротонамидо]-8-оксо-5тиа-1-аза бициюто[4,2,0]-окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к р-лакгамазам.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов);
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis (Branhamella), включая штаммы, продуцирующие р-лакта-мазу.
Неактивен в отношении Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., Hafnia.
Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides spp., Campylobacter spp., Yersinia spp.
Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Пища замедляет всасывание.
Все основные параметры фармакокинетики дозозависимые.
После однократного приема 400 мг кажущийся объем распределения — 0.21 л/кг, Стах достигается через 2.6 ч и составляет 15 мкг/мл, AUC — 73.7 мкг/мл/ч, Т1/2 — 2.4 ч, общий клиренс — 1.3 мл/мин/кг.
Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 МГ Стах — 17.9 мкг/мл).
Связь с белками плазмы — 65 %, не зависит от концентрации препарата в плазме.
Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, внутреннее ухо, 10 % от введенного количества превращается в транс-изомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер.
Выводится в течение 24 ч 95 % от введенной дозы (в т. ч. 60-70 % в неизмененном виде): 56 % — почками, 39 % — с желчью.
У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения.
У пожилых пациентов средние значения Стах, Т1/2 и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых.
Показания. Фарингит, тонзиллит, скарлатина у взрослых и детей; синусит у взрослых, средний отит у детей; острый бронхит, обострение хронического бронхита, острая пневмония; инфекции мочевыводящих путей; энтерит, гастроэнтерит, вызванный Salmonella, Shigella
906
или Escherichia coli; другие заболевания, вызванные чувствительными возбудителями.
