Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с ЛС, активным в отношении анаэробов.
Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.
Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложнопо-ложительного теста на глюкозу в моче.
Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней — в холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.
891
Ш ЦЕФИКСИМ
Фарм. группа: антибиотик-цефалоспорин.
Синонимы: Супракс; Цефспан.
Формы выпуска. Внутрь: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг|5 мл, капсулы 200, 400 мг, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг|5 мл.
Химическое название. [6Я-[6альфа, 7бета(2)]]-7-[[(2-Амино-4-тиа-золил)[(карбоксиметокси)имино]ацетил]амино]-3-этенил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в т. ч. Pseudomonas aeruginosa. Устойчив к р-лакта-мазам как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов.
Высокоактивен в отношении Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (в т. ч. штаммы, продуцирующие р-лактамазы), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (в т. ч. Citrobacter diversus), Serratia marcescens.
Pseudomonas spp., Acinetobacter spp, некоторые штаммы Streptococcus, Enterococcus spp. (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, большинство штаммов Staphylococcus, Enterobacter и Clostridium устойчивы к цефиксиму.
Фармакокинетика. При приеме внутрь биодоступность — 40-50 %. Пища повышает время максимальной абсорбции на 0.8 ч. ТСтах — 2-6 ч для таблеток и суспензии 400 мг/5 мл и 2-5 ч для суспензии 200 мг/5 мл. Стах после приема внутрь 100, 200 и 400 мг — 1-1.3; 2-3 и 3.5-4.4 мкг/мл соответственно. После приема суспензии Стах выше на 25-50 % (из-за разности в биодоступности суспензию не рекомендуется заменять таблетками при терапии среднего отита).
Стах в моче после приема в дозах 100, 200 и 400 мг —73, 107 и 164 мкг/мл соответственно. Высокие концентрации препарата длительно сохраняются в сыворотке крови, желчи, моче. Т1/2 — 3-4 ч, при почечной недостаточности — 6.4-11.5 ч. Объем распределения — 0.11 л/кг.
Связь с белками плазмы — 65-70 %. Выводится почками в неизмененном виде — 50 %, с желчью — 10 %.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синуситы, бронхит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей; средний отит, остеомиелит, эндометрит, неосложненная гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки и др., вызванные чувствительными микроорганизмами, болезнь Лайма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, в т. ч. к пеницилли-нам, пеницилламину, детский возраст (до 6 мес), беременность, период лактации.
С осторожностью. Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе).
892
Режим дозирования. Внутрь. В средней суточной дозе для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки.
Суточная доза для детей с массой тела менее 50 кг—3-9 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 12 мг/кг. Кратность назначения взрослым — 2 раза; детям — 2-3 раза в сутки. Средняя продолжительность лечения — 7-10 дней.
Детям в возрасте до 12 лет назначают в виде суспензии, в дозе 8 мг/кг 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 ч.
Для детей в возрасте 5-11 лет суточная доза суспензии — 6-10 мл, в возрасте 2-4 лет — 5 мл, в возрасте от 6 мес до 1 года — 2.5-4 мл.
При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 10 дней.
При неосложненной гонорее мочеиспускательного канала и шейки матки — 400 мг однократно.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя КК в сыворотке крови: при КК 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25 %; при КК 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Способ приготовления суспензии: перевернуть флакон и встряхнуть порошок. Добавить 40 мл охлажденной кипяченой воды в 2 этапа и взболтать до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения порошка. Перед применением готовую суспензию хорошо взболтать.
