Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Побочные эффекты. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангио-невротический отек.
Со стороны органов кроветворения: редко — ретикулоцитопения, лейкопения,. гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритропения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Взаимодействие. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Особые указания. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Неблагоприятных воздействий на плод во время беременности и при грудном вскармливании не выявлено. Во время лечения препаратом трещин сосков у рожениц не требуется прекращения кормления.
Детям первых 4 нед жизни назначают только по жизненным показаниям и только парентерально.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисуль-фирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Ш ХЛОРАМФЕНИКОЛ
Фарм. группа: антибиотик.
Синонимы: Левомицетин; Левомицетин-КМП; Левомицетин-Рус-фар; Левомицетин-УБФ; Левомицетина натрия сукцинат; Левомице-тина сукцинат.
Формы выпуска. Внутрь: капсулы 0.5 г, 100, 250 мг, таблетки 0.5 г, 250 мг, таблетки покрытые оболочкой 250 мг, таблетки пролонгированного действия 0.65 г;
Парентерально: порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5, 1 г.
Химическое название. [К-(К*Д*)]-2,2-Дихлор-Ы-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил) - 2- (4-нитрофенил) этил] ацетамид.
Характеристика. Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности Streptomyces venezuelae, в промышленных масштабах получаемый путем химического синтеза.
Фармакологическое действие. Бакгериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, ме-нингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. 4. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeaeрада штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
869
Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т. ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолполо-жительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика. Абсорбция — 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80 % после Приема внутрь и 70 % — после в/м введения. Связь с белками плазмы — 50-60 %, у недоношенных новорожденных — 32 %. ТСтах после перорального приема — 1-3 ч, после в/в введения — 1-1.5 ч. Объем распределения — 0.6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема, при применении в таблетках с продленным действием — в течение 12 ч.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введеной дозы. Стах в СМЖ определяется через 4-5
ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Стах в плазме и 45-89 % — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками — 90 % (путем клубочковой фильтрации — 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80 %), через кишечник — 1-3 %. Т1/2 у взрослых — 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек —
3-11 ч. Т1/2 у детей от 1 мес до 16 лет — 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней — 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней — 10 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания. Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т. ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т. ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит.
