Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает также в ногтевые пластинки, накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2-й день после приема 250 мг, на 12-й день — в 70
824
раз) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 — 16-18 ч- Ъа терминальной фазы — 200-400 ч. Выводится через кожу, почками (70 %) в виде метаболитов. Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком.
У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью снижается скорость выведения.
Показания. Грибковые заболевания кожи и ногтей (при онихоми-козе не используют лекарственные формы для местного применения), вызванные чувствительными возбудителями (трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития, кандидоз кожи и слизистых оболочек); разноцветный лишай (только лекарственные формы для местного применения).
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Режим дозирования. Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.
Внутрь, после еды, по 0.125 г 2 раза в день или по 0.25 г 1 раз в день; средняя продолжительность лечения — 1-2 нед.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью — 0.125 г 1 раз в день.
Детям с массой тела менее 20 кг — 62.5 мг/сут, от 20 до 40 кг — 125 мг, более 40 кг —250 мг, 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальце-вый, подошвенный или по типу носков) — 2-6 нед, при дерматомикозе туловища, голеней — 2-4 нед, при кандидозе кожи — 2-4 нед, при микозе волосистой части головы — 4 нед, при онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения, при онихомикозе стоп — 12 нед. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Наружно, крем и мазь наносят на пораженные участки кожи и прилежащие области тонким слоем, слегка втирая, 1 или 2 раза в день. Курс лечения — в среднем 2-4 нед.
Спрей и раствор наносят на пораженные участки кожи (после очищения и подсушивания) и прилежащие области 1 или 2 раза в день в количестве, достаточном для тщательного увлажнения. Продолжительность и кратность применения: дерматомикоз туловища, голеней — 1 нед, 1 раз в сутки; дерматомикоз стоп — 1 нед, 1 раз в сутки; разноцветный лишай — 1 нед, 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. В 1-10 % случаев: диспептические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия).
С частотой 0.1-1 %: нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения).
Крайне редко (с частотой 0.01-0.1 %): гепатобилиарные нарушения (холестатическая желтуха).
825
С частотой менее 0.01 %: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона), токсический эпидермальный некро-лиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения.
При применении крема, спрея — зуд и жжение кожи, гиперемия в месте нанесения.
Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение.
Лечение: активированный уголь, при необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.
Взаимодействие. Снижает клиренс кофеина на 20 %.
Л С, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, увеличивают клиренс тербинафина; ЛС, ингибирующие микросо-мальные ферменты печени,—уменьшают.
Этанол и другие гепатотоксичные Л С повышают риск развития гепатотоксичности.
Особые указания. Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Перед началом и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая тошнота, желтуха, темная моча, необычайная утомляемость), необходимо отменить препарат.
При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
В процессе лечения (через 2 нед) и в конце необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Избегать попадания крема, мази на слизистую оболочку глаз, носа, рта.
