Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Больным следует проводить серологические тесты на сифилис.
При острой гонорее эффективен в тех случаях, когда предшествующая антибиотикотерапия не имела должного результата.
Для предупреждения инфекции половому партнеру-мужчине следует пользоваться презервативом; для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера.
Ш СПИРАМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-макролид.
Синоним — Ровамицин.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки покрытые оболочкой 1.5,
3 млнМЕ;
Парентерально: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1.5 млн ME.
Химическое название. 9-0-[2,3,4,6-Тетрадезокси-4-(диметилами-но)-Б-эритрогексапиранозил] лейкомицин V.
Фармакологическое действие. Природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов, способен соединяться не с одним, а с тремя (I-Ш) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект.
Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. В отличие от эритромицина, не стимулирует перистальтику ЖКТ.
К препарату чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к ме-тициллину), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
В настоящее время назначают обычно для лечения токсоплазмоза беременных и врожденного токсоплазмоза (в качестве альтернативы — комбинация пириметамина с сульфадиазином более эффективна, однако спирамицин более безопасен — не выявлено тератогенно-
791
го действия). Спирамицин снижает риск передачи токсоплазмоза от беременной женщины плоду; не влияет на тяжесть болезни у уже инфицированного плода.
Фармакокинетика. Абсорбция — неполная, биодоступность при приеме внутрь — 33-39 % (от 10 до 69 %). Скорость всасывания меньше, чем эритромицина, что, очевидно, обусловлено высоким показателем рКа (7.9) спирамицина, что дает основание предполагать высокую степень ионизации в кислом содержимом желудка. Прием с пищей снижает биодоступность на 50 % и увеличивает ТСтах. ТСтах после приема внутрь — 3-4 ч, при в/в введении — к концу инфузии; Стах при приеме внутрь в дозе 1 г — 1 мкг/мл, в дозе 2 г — 1.6-3.1 мкг/мл, при в/в введении 500 мг — 2.3 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 10-25 %.
Не проникает в СМЖ, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в т.ч. в грудное молоко). Концентрация в легких — 20-60 мкг/г, в миндалинах — 20-80 мкг/г, в синусах при воспалении — 75-110 мкг/г, в костной ткани —5-100 мкг/г, в селезенке, печени, почках — 57 мкг/г. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет 50 % от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Высокие концентрации достигаются в желчи (15-40 раз выше, чем в сыворотке крови), полиморфно-ядерных лейкоцитах. Объем распределения большой и вариабельный — 383-660 л.
Очень медленно метаболизируется в печени, выводится с желчью (более 80 % дозы) и почками (4-14 %); возможна кишечно-печеноч-ная рециркуляция. Т1/2 при в/в введении: молодые люди (18-32 года) — 4.5-6.2 ч, пожилые (73-85 лет) — 9.8-13.5 ч; при приеме внутрь — 5.5-8 ч.
Показания. Токсоплазмоз во время беременности (в качестве альтернативного средства).
Бактериальные инфекции (препарат второго выбора), вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в т. ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем (в т. ч. генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание).
Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т. ч. в стоматологии).
Токсоплазмоз; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больным не более чем за 10 дней до его госпитализации. Профилактика острого суставного ревматизма.
Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инфузий), период лактации.
