Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Побочные эффекты. Тошнота, гастралгия, «металлический» привкус во рту, глоссит, стоматит, аллергические реакции, лейкопения; головокружение, нарушения координации движений, атаксия, парестезии, полиневропатия.
Взаимодействие. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (ве-курония бромид). При одновременном приеме с препаратами Li+ повышает его концентрацию в плазме. При сочетании с амоксицилли-ном увеличивается активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности).
Особые указания. В период лечения необходимо избегать употребления этанола. Длительное введение желательно проводить под контролем формулы крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Ш СИЗОМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-аминогликозид.
Синоним — Сизомицин.
Формы выпуска. Парентерально: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10, 50 мг/мл.
Химическое название. 0-3-Дезокси-4-С-метил-3-(метиламино)-бе-та-Ь-арабинопиранозил-(1-6)-0-[2,6-диамино -2,3,4,6-тетрадезокси-альфаО-глицерогекс-4-енпиранозил-(1-6)-2-дезокси-В-стрептамин (в виде сульфата).
Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Обладает бактерицидным действием, подавляет синтез белка на уровне рибосом. По активности превосходит гентамицин. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т. ч. Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину и антибиотикам других групп;
784
не действует на Bacteroides spp. и другие анаэробы, вирусы, простейшие.
Фармакокинетика. При в/м введении быстро всасывается, ТСтах — 0.5-1 ч, при в/в капельном введении — 15-30 мин; в терапевтических концентрациях (3-5 мкг/мл) в крови обнаруживается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ, при менингите проникает в СМЖ. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации; в моче при этом создается высокая концентрация препарата. При приеме внутрь абсорбция низкая.
Метаболизируется в печени путем конъюгации. Т1/2 — 2-2.5 ч. Имеет место энтеропеченочная циркуляция. Не кумулирует в организме.
Показания. Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит); инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); инфицированные ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность, азотемия (остаточный азот в крови выше 100 мг %); заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепно-мозговых нервов; миастения.
Режим дозирования. В/м или в/в капельно. При инфекциях почек и мочевыводящих путей разовая доза для взрослых — 1 мг/кг, суточная — 2 мг/кг (вводится в 2 приема). При тяжелых гнойно-септических, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания разовая доза для взрослых — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг 3 раза в сутки. Для новорожденных и детей до 1 года суточная доза — 4 мг/кг (максимальная — 5 мг/кг), 1-14 лет — 3 мг/кг (максимальная — 4 мг/ кг), старше 14 лет —доза взрослых. Суточную дозу для новорожденных распределяют на 2 введения, детям остальных возрастных групп — на 3 введения. Продолжительность лечения у детей и взрослых — 7-10 дней.
Растворы сизомицина готовят непосредственно перед введением. Для в/в капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50-100 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора NaCl, для детей — 30-50 мл 5 % раствора декстрозы. Скорость введения взрослым —60 кап/мин, детям —8-10 кап/мин. В/в вливания производят в течение 2-3 дней, затем переходят на в/м инъекции.
Побочные эффекты. Нефротоксичность (протеинурия, азотемия, олигурия), ототоксичность (вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение слуха), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек). При в/в введении — перифлебит, флебит, редко — послабляющее действие.
Передозировка. Симптомы: блокада нервно-мышечной проводимости, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: при первых признаках развития симптомов передозировки — введение СаС12 и прозерина; при необходимости больного переводят на ИВЛ.
Взаимодействие. ЛС, оказывающие ото- и нефротоксическое действие (стрептомицин, канамицин, гентамицин, флоримицин, моно-мицин, ристомицин, полимиксин В), диуретики, недеполяризующие миорелаксанты повышают риск развития побочных эффектов.
Особые указания. Перед назначением антибиотика следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя
50 - 11177
785
диски, содержащие 10 мкг сизомицина, по методике, указанной в инструкции по применению дисков. При диаметре зон более 15 мм выделенный микроорганизм считается чувствительным к сизомици-ну, менее 14 мм — устойчивым. Детям раннего возраста (первые недели жизни) применяют только по жизненным показаниям.
