Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
При лечении гнойных ран мазь применяют 1 раз в сутки, при лечении ожогов — ежедневно или 2-3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного отделяемого. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 г. Продолжительность лечения зависит от динамики очищения ран от гнойного экссудата и сроков купирования воспалительного процесса.
Побочные эффекты. При аппликации мази на ожоговую поверхность возможно появление чувства жжения (обычно проходит самостоятельно в течение нескольких минут и не требует отмены препарата).
Ш ПЕФЛОКСАЦИН
Фарм. группа: противомикробное средство — фторхинолон.
Синонимы: Абактал; Пелокс-400; Пефлацине; Пефлоксацин; Пеф-локсацин-АКОС; Юникпеф.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки покрытые оболочкой 200, 400
мг;
Парентерально: концентрат для приготовления раствора для инфузий 400 мг, раствор для инфузий 4 мг/мл, 400 мг, раствор для инъекций 400 мг.
Химическое название. 1-Этил-6-фтор-1, 4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде мезилата).
Фармакологическое действие. Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу.
742
В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительные и индо-лотрицательные Proteus spp., в т. ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahae-molyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multo-cida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.\
аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в т. ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллиноустойчивые), Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т. ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих р-лактам азы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp. и Helicobacter.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.
Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется определение чувствительности in vitro. Угнетает микросомальное окисление в клетках печени.
Эффективен при лечении бронхолегочной инфекции на фоне му-ковисцидоза и у пациентов со сниженным иммунитетом.
Фармакокинетика. Абсорбция — высокая, через 20 мин после приема внутрь однократной дозы (400 мг) всасывается 90 %.
ТСтах (4 мкг/мл) — 90-120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 ч. После многократного введения Стах в крови — 10 мкг/мл; концентрация в слизистой оболочке бронхов — 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке и крови — 100 %. Связь с белками плазмы — 25-30 %.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т. ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, СМЖ и костную ткань. Объем распределения — 1.5-1.8 л/кг. Концентрация в СМЖ после трехкратного приема 400 мг —4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9.8 мкг/мл; концентрация в СМЖ составляет 89 % от таковой в плазме. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11.4 мкг/г, слюнные железы — 2.2 мкг/г, кожа — 7.6 мкг/г, слизистая оболочка носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5.6 мкг/г.
Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпеф-локсацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.
Ті/2 — 8-10 ч, при повторном введении — 12-13 ч. Выводится почками — 60 %, с желчью — 30 % в неизмененном виде; частично в виде метаболитов. Концентрация неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12-24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в
743
течение 84 ч после завершающего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции 23 %).
Показания. Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (в т. ч. сальмонеллез, брюшной тиф), инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза (в т. ч. аднексит и простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха и придаточных пазух носа, глотки и гортани), инфекции глаз; интраабдоминальные абсцессы, перитонит; сепсис, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.
