Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ — 20-40 % (пища замедляет). ТСтах в плазме — 1ч. Связь с белками плазмы — 10-15 %. Хорошо распределяется в организме (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через ГЭБ и плаценту. В незначительной степени метаболизи-руется в печени.
Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32 % дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8 % — в виде метаболитов; с желчью выделяется около 30 % принятой дозы.
722
Показания. Внутрь — бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (простатит, цервицит, эндометрит), ЖКТ (сальмонеллез, шигеллез), неосложненная гонорея. Профилактика инфекций у больных с гранулоцитопени-ей, диарея путешественников.
Местно — наружный отит, средний острый отит, хронический средний отит; профилактика инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве на органе слуха; конъюнктивит, кератит, ке-ратоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнкти-вит, мейболит (ячмень), дакриоцистит; профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), дефицит глю-козо-6-фосфатдегидрогеназы, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, эпилептический синдром, почечная/печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь: при инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза в день, в течение 7-10 дней; при неосложненном цистите — 3-7 дней; при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей—до 12 нед. При остром бактериальном гастроэнтерите — 5 дней; при остром гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервиците — однократно 800 мг; при брюшном тифе — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней. Для профилактики сепсиса — по 400 мг 2 раза в сутки; для профилактики бактериальных гастроэнтеритов — по 400 мг/сут. Для профилактики диареи путешественников — по 400 мг/сут за 1 день до отъезда и в течение всего периода пути (не более 21 дня). Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей — по 200 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 20 мл/ мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК ниже 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.
Местно: по 1-2 кап в пораженный глаз или ухо 4 раза в день. В зависимости от степени инфицирования доза в первый день может быть увеличена до 1-2 кап через каждые 2 ч.
Побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации.
Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, снижение АД, васкулит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса—Джонсона).
Со стороны органов чувств (при местном применении): нарушение зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендини-ты, разрывы сухожилий.
46*
723
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.
Прочие: кандидоз.
Передозировка. Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, «холодный» пот, одутловатое лицо без изменений основных гемодинамических показателей.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.
Взаимодействие. Снижает клиренс теофиллина на 25 %, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно) в сыворотке крови.
Снижает эффект нитрофуранов.
Одновременный прием антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, а также ЛС, содержащих Fe, Zn2+, сукральфат, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен быть не менее 4 ч).
Одновременное применение с Л С, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Одновременное введение норфлоксацина с ЛС, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратсодержащих и других ЛС для общей анестезии следует контролировать ЧСС, АД и ЭКГ.
