Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Фармакокинетика. При наружном применении хорошо проникает в различные слои кожи в достаточных для противогрибкового действия концентрациях. После аппликации на кожу 1 % геля или крема системной абсорбции подвергается 4.2 % или 6 % действующего вещества соответственно. Всосавшееся количество частично метаболи-зируется и выводится почками и с желчью. Т1/2 — 2-3 дня.
Показания. Дерматофитии, кандидоз кожи, отрубевидный (разноцветный) лишай.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к пропиленгли-колю — для раствора, бензиловому спирту — для крема), открытая раневая поверхность (для раствора).
С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения и эффективность не определены).
Режим дозирования. Наружно, в виде 1 % крема или 1 % раствора: наносят 1 раз в день на пораженные участки кожи, которые перед этим должны быть очищены и тщательно высушены. Длительность лечения: при дерматомикозах — 2-4 нед (при необходимости — до 8 нед), при кандидозах — 4 нед, при инфекциях ногтей следует применять 2 раза в день, с длительностью терапии до 6 мес.
При онихомикозах — крем или раствор наносят 2 раза в день на пораженную поверхность, накрывая плотной повязкой, курс — 6 мес, при осложненных формах — 8 мес.
Для предотвращения возвратного инфицирования лечение следует продолжать в течение не менее 2 нед после выздоровления.
Побочные эффекты. Местнораздражающее действие: сухость, гиперемия кожи, жжение, раздражение.
Особые указания. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на открытые раны.
Не использовать герметичные повязки или обертывание пораженных поверхностей без консультации врача.
Ш НЕОМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-аминогликозид.
Синонимы: Неомицин; Неомицин-Ферейн.
Формы выпускаю Наружно: мазь для наружного применения 0.5,
2 %.
Химическое название. Смесь неомицинов А, В и С (о-2,6-диами-но-2,6-дидезокси-альфа-Б-глюкопиранозил-(1-4)-о-[о-2,6-диамино-2,6-дидезокси-бета-L-идопиранозил-(1-3)-бета-D-рибофуранозил (1 -5) ] - 2 - д езокси - D - стрептамин)
Фармакологическое действие. Аминогликозидный антибиотик. Проникает в микробную клетку, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов.
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.', умеренно активен против аэробных бактерий — Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; энтеробактерий — Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiel-
700
la pneumoniae, Vibrio cholerae, Micobacterium tuberculosis, Haemophilus influenzae. He действует на Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени.
Фармакокинетика. Через неповрежденные кожные покровы неомицин практически не всасывается, однако при нанесении на обширную поверхность, поврежденную кожу или покрытую грануляционной тканью всасывается быстро. Связь с белками плазмы — 10 %. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер и оказывает нефротоксическое действие на плод.
Метаболизму не подвергается. Т1/2 — 2-4 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания кожи, вызванные чувствительной микрофлорой (в т. ч. пиодермия, инфицированная экзема, инфицированная язва, инфицированные раны).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).
С осторожностью. В случае необходимости применения на обширных поверхностях кожи — миастения, синдром паркинсонизма, ботулизм, дегидратация, почечная недостаточность, неврит VIII пары ЧМ нервов, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки кожи 1-3 раза (до 5 раз) в сутки. Максимальная разовая доза для 0.5 % мази — 25-50 г, 2 % мази — 5-10 г; суточная — 50-100 г и 10-20 г соответственно.
После нанесения препарата на пораженный участок кожи при желании можно наложить марлевую повязку.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: контактный дерматит (зуд, сыпь, гиперемия, отечность, раздражение кожи).
При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперсаливация, стоматит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, грану-лоцитопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки), редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость), головная боль, сонливость.
