Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Формы выпуска. Наружно: гель для наружного применения 0.75,
1 %, крем для наружного применения 0.75, 1 %.
Химическое название. 2-метил-5-нитро-1Н-имидазол-1 -этанол.
Фармакологическое действие. При местном применении оказывает противоугревое действие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и каким-либо влиянием на продукцию этого секрета).
Метронидазол для наружного применения, возможно, обладает антиоксидантной активностью. Установлено, что он значительно снижает продукцию нейтрофилами активного кислорода, гидроксильных радикалов и водорода пероксида, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления.
Метронидазол для наружного применения неэффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях.
Фармакокинетика. Всасывание минимальное, после наружного применения геля в сыворотке крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Всосавшийся метронидазол проходит через плаценту и ГЭБ. Стах — до 66 нг/мл (при нанесении 1 г геля, эквивалентного 7.5 мг метронидазола).
Показания. Розовые угри (в т. ч. постероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, пролежни, трофические язвы, ожог, экзема, себорейная экзема, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), вялозаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность (I триместр), период лактации.
Режим дозирования. Наносят на предварительно очищенную кожу тонким слоем 2 раза в сутки, утром и вечером, в течение 3-9 нед. При необходимости накладывают окклюзионную повязку. Нанесение крема и геля можно чередовать. Средняя продолжительность лечения составляет 3-4 мес, терапевтический эффект обычно отмечается уже после 3 нед лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь); гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение.
Взаимодействие. При одновременном назначении усиливает действие варфарина и других непрямых антикоагулянтов (увеличивает протромбиновое время).
43*
675
Особые указания. Только для наружного применения!
Не наносить на слизистую оболочку глаз или вблизи глаз (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.
Важно наносить препарат на весь пораженный участок.
Метронидазол для наружного применения в виде геля приготовлен на водной основе, не содержит жиров, незаметен на лице и не оставляет пятен.
Ш МЕТРОНИДАЗОЛ
Фарм. группа: противомикробное и противопротозойное средство.
Синонимы: Медазол; Метрогил; Метронидазол; Трихопол; Фла-гил.
Формы выпуска. Вагинально: гель вагинальный 10 мг/г, суппозитории вагинальные 0.5 г, 100 мг, таблетки вагинальные 0.5 г.
Химическое название. 2-метил-5-нитро-1 Н-имидазол-1 -этанол.
Фармакологическое действие. Противопротозойный и противо-микробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т. ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides di-stasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulga-tus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., PrevoteUa (Prevotella bivia, Prevo-tella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostrepto-coccus spp., Mobiluncus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика. После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %).
Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола.
Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Связь с белками плазмы — менее 20 %. Метабо-лизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюку-ронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронида-зол) — 30 % активности исходного соединения. ТСтах (237 нг/мл) вагинального геля — 6-12 ч.
Выводится почками — 60-80 % дозы препарата системного действия (20 % этого количества в неизмененном виде), кишечником —
6-15 % дозы препарата системного действия.
Показания. Урогенитальный трихомониаз (в т. ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
