Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 311

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 305 306 307 308 309 310 < 311 > 312 313 314 315 316 317 .. 470 >> Следующая

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с новобиоцином, канамицином, ампициллином.
Антагонизм действия — с эритромицином, синергизм — с амино-гликозидами.
Особые указания. При извлечении пленки из упаковки необходимо сохранить ее стерильность.
Ш ЛОМЕФЛОКСАЦИН
Фарм. группа: противомикробное средство — фторхинолон.
Синонимы: Ксенаквин; Ломефлокс; Ломфлокс; Максаквин.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки покрытые оболочкой 400 мг.
Химическое название. 1-Этил-6, 8-дифтор-1, 4-дигидро-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида или мезилата).
Описание. Белый, до бледно-желтого порошок; слабо растворим в воде и практически нерастворим в этаноле, устойчив к теплоте и влаге, чувствителен к свету в водном растворе.
Фармакологическое действие. Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.
Р-Лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae e parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa.
Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquifaciens и marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Haftiia al-vei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.
Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ure-aplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.
Фармакокинетика. Абсорбция — 95-98 %; прием пищи уменьшает всасывание на 12 %. ТСтах — 0.8-1.5 ч. Стах после приема внутрь 100 мг составляет 0.8 мкг/мл, 200 мг — 1.4 мкг/мл, 400 мг — 3-5.2 мкг/мл.
665
Прием пищи уменьшает Стах на 18 % и увеличивает ТСтах до 2 ч. Css в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы — 10 %. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Т1/2 — 8-9 ч; средний почечный клиренс — 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении КК до 10-40 мл/мин/1.73 кв. м Т1/2 увеличивается.
Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизмененном виде, 9 % — в виде глюкуронидов,
0.5 % — в виде других метаболитов); через кишечник — 20-30 %.
Показания. Инфекции мочевыводящих путей (в т. ч. профилактика до и после трансуретральных хирургических операций): цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит; ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей, инфекции органов дыхания (в т. ч. обострение хронического бронхита), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, остеомиелит, гонорея, хламидиоз (в т. ч. хламидийный конъюнктивит и бле-фароконъюнкгивит).
Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) — остропрогрессирующие формы, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к другим фтор-хинолонам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).
С осторожностью. Церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом.
Режим дозирования. Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей —400 мг/сут в течение 3-5 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 10-14 дней; профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях — 400 мг однократно за 2-6 ч до операции; острая гонорея — 600 мг однократно; хроническая гонорея — 600 мг/сут в течение 5 дней (на фоне специфический иммунотерапии).
Предыдущая << 1 .. 305 306 307 308 309 310 < 311 > 312 313 314 315 316 317 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed