Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Не действует на Enterococcus spp (в т. ч. Enterococcus faecalis), гра-мотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость развивается по пенициллиновому типу (медленно). В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Показания. Гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), ранний грудной возраст (до 1 мес).
С осторожностью. Грибковые заболевания кожи.
Режим дозирования. Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженное место 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: крапивница, эксфо-лиативный дерматит.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с новобиоцином, канамицином, ампициллином.
Антагонизм действия — с эритромицином, синергизм — с амино-гликозидами.
661
Особые указания. Следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.
Ш ЛИНКОМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-линкозамид.
Синонимы: Линкомицин; Линкомицина гидрохлорид; Линкоцин; Медоглицин.
Формы выпуска. Внутрь: капсулы 0.5 г, 250 мг;
Парентерально: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл, раствор для инъекций 0.6 г, 30 %, 300 мг/мл.
Химическое название. (28-транс)-метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-ме-тил-4-пропил-2-пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-Э-эритро-альфа-іЗ-галакто-октопиранозид (в виде моногидрохлорида).
Описание. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в этаноле.
Фармакологическое действие. Антибиотик, продуцируемый Strep -tomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т. н. Streptococcus pneumoniae)', Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалос-поринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp (в т. ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика. Абсорбция — 30-40 % (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). ТС^ — 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. Т1/2 —5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).
662
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, ранний грудной возраст (до 1 мес).
С осторожностью. Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).
Режим дозирования. Парентерально: в/в, в/м, внутрь.
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении — 1.8 г, разовая — 0.6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2.4 г (в 3 приема с интервалом 8 ч).
В/в, детям — в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. В/в — только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30 % раствора (0.6 г) разбавляют 250 мл 0.9 % раствора NaCl.
Внутрь, за 1-2 ч до еды. Для взрослых суточная доза — 1-1.5 г, разовая — 0.5 г. Для детей суточная доза — 30-60 мг/кг.
