Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 293

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 287 288 289 290 291 292 < 293 > 294 295 296 297 298 299 .. 470 >> Следующая

Медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования. Подвергается также спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом — L-747 969. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до основных аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-ди-гидроксигомотирозин, которые обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.
Выводится на 41 % с мочой (1.4 % в неизмененном виде) и 34 % с калом. Почечный клиренс — 0.1 мл/мин.
Концентрация каспофунгина в плазме у мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинакова. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20 % выше, чем у мужчин.
AUC у лиц пожилого возраста (65 лет и старше) на 28 % выше.
Концентрация каспофунгина у больных с незначительно выраженной печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд— Пьюга) после введения разовой дозы 70 мг выше на 55 %, при многократном введении — на 19-25 % на 7-й и 14-й день.
Показания. Системный кандидоз, включая кандидемию (в т. ч. на фоне нейтропении), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз, аспергиллез у пациентов, резистентных к другим видам терапии или при ее непереносимости.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Беременность.
Режим дозирования. В/в капельно, в течение не менее 1 ч.
Системный кандидоз: в первый день вводят разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг. В последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения должна основываться на клинической ответной реакции пациента и данных микробиологических исследований. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии как минимум в течение 14 сут после последнего выделения чувствительной культуры. Пациентам, у которых сохраняется нейтропения, курс лечения может быть продлен до ее разрешения.
Эзофагеальный и орофарингеальный кадидоз: по 50 мг 1 раз в сутки.
Аспергиллез: в первый день вводят разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг. В последующие дни суточная доза составляет 50 мг
1 раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 70 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, восстановления после иммуносупрессии и клинической ответной реакции больного.
633
Пожилым больным (в возрасте 65 лет и старше) коррекции дозы не требуется.
При одновременном назначении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение суточной дозы до 70 мг после нагрузочной дозы 70 мг.
При легкой степени печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд—Пьюга) коррекции дозы не требуется. При умеренной степени печеночной недостаточности (7-9 баллов) после начальной нагрузочной дозы 70 мг рекомендуемая доза — 35 мг/сут.
Побочные эффекты. Частые (более 1/100): гипертермия, головная боль, боль в животе, озноб, тошнота, диарея, рвота, повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT, ЩФ, прямой и непрямой билирубин), гиперкреатининемия, анемия, флебит/тромбофлебит, кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм), анафилаксия (диспноэ и усиление сыпи, возникшей ранее на фоне применения препарата).
Изменения лабораторных показателей: гипоальбуминемия, гипо-протеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, повышение АЧТВ, увеличение протромбинового времени, протеинурия, эритро-цитурия, лейкоцитурия.
Передозировка. Симптомы: не отмечалось клинически значимых симптомов при применении в наибольшей дозе — 210 мг.
Лечение: гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие. Не смешивать с другими растворами (в т. ч. содержащими декстрозу).
Эфавиренц, нелфинавир, невирапин, рифампин, дексаметазон, фенитоин или карбамазепин при одновременном назначении приводят к снижению концентрации каспофунгина в плазме.
Не влияет на фармакокинетику итраконазола, амфотерицина В, рифампина или активных метаболитов микофенолата.
Снижает концентрацию такролимуса.
Циклоспорин повышает AUC на 35 %.
Рифампин может как ускорять, так и замедлять выведение каспофунгина.
Особые указания. Не рекомендуется одновременное применение с циклоспорином из-за возможного транзиторного повышения активности ACT и AJIT (до 3 раз).
И КЕТОКОНАЗОЛ
Фарм. группа: противогрибковое средство.
Синонимы: Ливарол.
Формы выпуска. Вагиналъно: суппозитории вагинальные 400 мг.
Химическое название. Цис-1-Ацетил-4-[4[[2-(2,4)-дихлофенил)-2-(1Н-имидазол-1 -илметил)-1,3-диоксолан-4 -ил] -метокси] фенил ]пи-перазин.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении Candida spp. (в т. ч. Candida albicans).
Неэффективен в отношении Trichomonas vaginalis.
Фармакокинетика. Абсорбция — незначительная.
Показания. Вагинальный кандидоз.
Предыдущая << 1 .. 287 288 289 290 291 292 < 293 > 294 295 296 297 298 299 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed