Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение 1-й недели жизни, а затем — по 75 мг/кг каждые 6 ч.
Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, эозинофилия,
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.
Прочие: лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз. При в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие. Нельзя смешивать в одном шприце с аминогли-козидами.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пени-циллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефа-лоспориновыми антибиотиками.
Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиаг-регантов и фибринолитиков.
Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВП.
629
Выраженность бактерицидного эффекта снижается бакгериоста-тически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклино-вого ряда, макролиды, хлорамфеникол).
Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.
Особые указания. Во время лечения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, так как карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
Определение концентрации К+ или Na в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом К+ и у получающих цитотоксичные JIC или диуретические ЛС одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате).
Концентрация Na+ в препарате составляет примерно 4.7-5.3 ммоль/г, но может достигать 6.5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления Na+ в организм у больных с ограничением его потребления.
Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплев-рально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением.
При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более
2 г.
И КАРУБИЦИН
Фарм. группа: противоопухолевое средство — антибиотик.
Синоним — Карминомицин.
Формы выпуска. Парентерально: порошок для приготовления раствора для инъекций 5 мг.
Химическое название. (85-цис)-8-ацетил-10-[(3-амино-2, 3, 6-три-дезокси-альфа-Ь-ликсо-гексопиранозил) окси] -7, 8, 9, 10-тетрагид-ро-1, 6, 8, 11-тетрагидрокси-5, 12-нафтацендион (в виде гидрохлорида).
Описание. Кристаллический порошок или пористая масса красного цвета. Растворим в воде.
Фармакологическое действие. Противоопухолевый антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Actinomadura carminata, относится к группе антрацикггинов. Подавляет рост как первичной опухоли, так и метастазов (уменьшает их размеры, вплоть до полного исчезновения). Механизм действия связан с взаимодействием с ДНК (связывается с ней путем вклинивания между парами оснований, что приводит к нарушению процессов дупликации, транскрипции и трансляции нуклеиновых кислот) и возможным свободнорадикальным механизмом ее повреждения в S фазу митоза.
Фармакокинетика. После введения активно абсорбируется различными тканями организма. Через ГЭБ не проникает.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — адриамицинола. Т1/2 — двухфазный (для карубицина 1-я фаза — 0.6 ч, 2-я фаза — 16.7 ч, для адриамицинола — 3.3 и 31.7 ч соответственно).
Выводится преимущественно с желчью (50 % в неизмененном виде, 23 % в виде адриамицинола) и почками (менее 10 %).
630
Показания. В комбинации с противоопухолевыми ЛС и лучевой терапией: саркома мягких тканей (лейомиосаркома, рабдомиосарко-ма, липосаркома, синовиальная саркома), ретикулосаркома, лимфо-саркома, рак молочной железы, рак легких, рак почек, рак печени, лимфогранулематоз, злокачественные опухоли у детей (симпатобла-стома, нефробластома, рабдомиосаркома), хорионэпителиома матки, лейкоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН, печеночная и/или почечная недостаточность, число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл, подагра, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ветряная оспа, опоясывающий лишай, беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в струйно. Растворы готовят ex tempore, растворяя содержимое флакона (5 мг) в 10 мл 0.9 % раствора NaCl. При продленном режиме лечения взрослым — по 0.15-0.2 мг/кг 2 раза в неделю, детям — из расчета 0.15 мг/кг. Курсовая доза для взрослых — 60-75 мг, для детей — 60 мг. При «коротком» режиме — по 0.1-0.15 мг/кг ежедневно в течение 5 дней. Интервал между курсами — 3-4 нед.
