Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 287

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 281 282 283 284 285 286 < 287 > 288 289 290 291 292 293 .. 470 >> Следующая

И КАНАМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-аминогликозид.
Синонимы: Канамицин; Канамицин-АКОС; Канамицина сульфат стерильный; Умекан 1000.
Формы выпуска. Внутрь: таблетки 125, 250 мг;
Парентерально: концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/мл, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5; 1 г, порошок для приготовления раствора для инъекций.
Химическое название. О-З-амино-З-дезокси-альфа-О-глюкопира-нозил-( 1 -6)-0- [б-амино-б-дезокси-альфа-Б-глюкопириназил- [1-4]
2-дезокси-0-стрептамина (в виде сульфата).
Характеристика. Продуцируется Streptomyces kanamyceticus.
Описание. Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, устойчив в растворах щелочей.
Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях оказывает бакгериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких — бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов.
Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т. ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным Л С, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.
Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомици-
622
ну, хлорамфениколу и др., в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Слабоактивен против Streptococcus spp.
Фармакокинетика. При приеме внутрь практически не всасывается (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника абсорбируется лишь около 1 %, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. ТСтах при в/м введении — 0.5-1.5 ч, после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60-минутной в/в инфузии — 15 мин. Стах после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг — 22 мкг/мл.
Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. ТСтах в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточ-но; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
В норме канамицин не проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в СМЖ достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1.5 кг —до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1.5 кг — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.
Не метаболизируется. Т1/2 у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных —
5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный Т1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч), при пероральном приеме — с калом.
Ti/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).
Показания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение — инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, ЦНС, брюшной полости, органов дыхания (в т. ч. туберкулез, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), кожи и мягких тканей (в т. ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.
Внутрь — кишечные инфекции (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к
Предыдущая << 1 .. 281 282 283 284 285 286 < 287 > 288 289 290 291 292 293 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed