Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Особые указания. Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимо-
34*
531
сти — нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Ш БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН + БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
ПРОКАИНА + БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН&
Фарм. группа: антибиотик-пенициллин.
Синонимы: Бензициллин-3; Бициллин-3; Дициллин-3.
Формы выпуска. Парентерально: порошок для приготовления раствора для инъекций 600 тыс. ЕД, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД, 600 тыс. ЕД.
Фармакологическое действие. Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces israelii; анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis\ грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика. После в/м введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. ТСтах в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/ мл; на 2-й1 день после введения 1.2 млн ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Связь с белками плазмы — 40-60 %. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Показания. Инфекции, вызываемые чувствительными микроорганизмами (при необходимости создания высокой концентрации бензилпенициллина в крови в первые часы после введения и длительного поддержания терапевтической концентрации в дальнейшем): сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим р-лактамным антибиотикам, аллергия к про-каину.
С осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания.
Режим дозирования. Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается) в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4-е сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъек-
532
ций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД, для последующих инъекций — 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: крапивница, ангио-невротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок.
Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
При длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Взаимодействие. Бактерицидные антибиотики (в т. ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают си-нергидное действие; бактериостатические (в т. ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэ-страдиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
