Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Парентерально: порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г.
Химическое название. [28-[2альфа, 5альфа, 6бета(8*)]]-6-[[ами-но(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1 -аза-бицикло[3,2,0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата, лактата или натриевой соли).
Фармакологическое действие. Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амокси-циллина.
Фармакокинетика. Абсорбция — быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию; не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг С^ — 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно. ТСтах после перорального приема — 1-2 ч. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амокси-циллина.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции
502
печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.
Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30 % от уровня в плазме беременной женщины.
Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек концентрация в СМЖ — около 20 % от уровня в плазме.
Связь с белками плазмы — 17 %.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 — 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции — 80 % и клубочковой фильтрации — 20 %), печенью — 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Ti/2 У недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес — 3-4 ч. При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин) Т1/2 увеличивается до 8.5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), абдоминальные инфекции (перитонит, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, лис-териоз, болезнь Лайма (боррелиоз), ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство) менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к другим пени-циллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), период лактации.
С осторожностью. Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, инфекционный мононуклеоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, до или после приема пищи, таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды либо развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл). Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0.75-1 г 3 раза в сутки.
Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет —0.25 г; 2-5 лет — 0.125 г; младше 2 лет — 20 мг/кг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 60 мг/кг 3 раза в сутки.
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения — 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым — 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение
6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
503
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
