Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Микроорганизмы, продуцирующие р-лактамазы, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. устойчивы к препарату. В зависимости от типа р-лактамаз с другими р-лактамными антибиотиками существует частичная или полная групповая резистентность. У бактерий, которые не продуцируют р-лактамазы, резистентность к азлоциллину развивается очень медленно.
Фармакокинетика. При пероральном приеме не всасывается. Связь с белками плазмы — 27-46 %. Хорошо проникает в ткани, про-
493
никает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек), плаценту, поступает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде — 55-75 %, с желчью — 7 %. Почечный клиренс — 80-145 мл/мин/1.73 кв. м, Т1/2 для взрослых —1ч, новорожденных — 3 ч, недоношенных детей — 4 ч. При почечной и печеночной недостаточности Т1/2 увеличивается, уменьшается общий клиренс. Эффективно выводится в ходе гемодиализа.
Показания. Сепсис, эндокардит, менингит, абсцесс мозга, перитонит, бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, холангит, холецистит, пиелонефрит, уретрит, цистит, пиелит, эндометрит, инфекции костей, кожи и мягких тканей, остеомиелит, инфицированные ожоги и раны; инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность (I триместр), период лактации, одновременное назначение с гепатотоксичными ЛС и антикоагулянтами.
Режим дозирования. При инфекциях среднетяжелого течения суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет — 8 г в/м или в/в на
4 приема в сутки; при инфекциях тяжелого течения — 15-20 г/сут на
3-4 приема в сутки (максимальная суточная доза — 25 г). Новорожденным в возрасте до 7 дней — по 100 мг/кг на 2 приема в сутки; новорожденным от 7 дней до 1 мес и детям до 1 года — по 50-100 мг/кг на 3 приема в сутки; недоношенным детям — по 50 мг/кг на 2 приема в сутки; детям 1-14 лет —по 75 мг/кг на 3 приема в сутки. При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах используют для промываний местно. При КК ниже 30 мл/мин — коррекция режима дозирования: 30-10 мл/мин у взрослых — кратность введения 2 раза в сутки; при КК ниже 10 мл/мин начальная доза — 5 г, поддерживающая доза — 3.5 г каждые 12 ч.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубине-мия, гиперкреатининемия, азотемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, эо-зинофилия, гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, бронхоспазм, ангионевротиче-ский отек, ринит, конъюнктивит, редко — анафилактический шок.
Снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, пурпура, кровоточивость слизистых оболочек; лейкопения, панцитопения.
При в/в введении в высоких дозах — возбуждение, миоклония, судороги, галлюцинации (вкусовые и обонятельные), тромбофлебит, гиперемия кожи, при в/м — болезненность в месте введения, инфильтраты; гипокалиемия.
Суперинфекция резистентными бактериями или дрожжевыми грибками.
Взаимодействие. Возможно сочетание (вводят с интервалом в 1 ч) с аминогликозидами при ургентных состояниях (особенно у больных с иммунодепрессией), но азлоциллин и аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце из-за взаимной инактивации. Высокие дозы при сочетании с прямыми и непрямыми антикоагулянтами, тромбо-литическими ЛС, НПВП и салицилатами могут повышать риск развития кровотечений. Усиливает токсическое действие метотрексата. Сульфаниламиды и хлорамфемикол ослабляют бактерицидное действие азлоциллина.
494
Особые указания. У пациентов, имеющих гиперчувствительность к р-лактамным антибиотикам, возможны перекрестные аллергические реакции. При назначении больным с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена необходим контроль за электролитами в сыворотке крови, при длительном лечении — контроль картины периферической крови, времени кровотечения. На фоне лечения возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба Кумбса, реакции на определение содержания уробилиногена мочи и протеинурии. У больных с выраженными нарушениями вод-но-элекгролитного баланса необходимо учитывать содержание Na+ в препарате: на 1 г (соответственно, 1.048 г натриевой соли азлоцилли-на) приходится 49.82 мг Na+, что соответствует 2.167 ммоль Na+.
В АМИКАЦИН
Фарм. группа: антибиотик-аминогликозид.
Синонимы: Амикацин; Амикацина сульфат; Амикин; Амикозит; Селемицин; Хемацин.
Формы выпуска. Парентерально: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г, 250 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г, 250 мг, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г, 250 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г, 250 мг, раствор для инъекций 0.5, 1 г, 100, 250 мг.
Химическое название. (8)-0-3-амино-3-дезокси-альфа-Б-глюкопи-ранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-0-глюкопиранозил-(1-4)-N 1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-В-стрептамин (в виде сульфата).
