Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 132

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 126 127 128 129 130 131 < 132 > 133 134 135 136 137 138 .. 470 >> Следующая

0.54-0.81 л/кг. Связь с белком плазмы 10-20 %.
Тинидазол — Стах после приема 2 г через 2 ч составляет 40-50 мкг/мл, через 24 ч— 11-19 мкг/мл, через 72 ч — 1 мкг/ мл, объем распределения 50 л, связь с белком 12 %.
Орнидозол — время достижения Стах — 1-2 ч, связь с белками плазмы не менее 15 %.
Метаболизм. Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов (метронидазол метаболизируется на 30-60 % с образованием активного метаболита (2-оксиметронидазола), оказывающего противопротозойное и антимикробное действие.
Распределение. Хорошо распределяются и проникает в ткани, абсцессы, плаценту, через ГЭБ, создавая высокие концентрации в ликворе и в ткани мозга (метронидазол); проникают в грудное молоко, выделяются со слюной и желудочным соком.
20- 11177
305
Выведение. Метронидазол — Т1/2 — 8 ч (от 8 до 12), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч). Выводятся из организма почками — 60-80 % от принятой дозы, примерно 20 % в неизмененном виде; экскреция с желчью 50 %, где его концентрация может превышать концентрацию в крови, в кишечнике вновь всасывается; при дефекации выводится до 6-15 %. При повторных введениях возможна кумуляция. При выраженной почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч).
Тинидазол — Т1/2 12-14 ч. Выделяется с грудным молоком 72 ч после приема. Экскреция с желчью 50 %, с почками
25 %, в неизмененном виде 12 %, в виде метаболитов за счет обратного всасывания в почечных канальцах, остальное количество с калом.
Орнидазол — Tw2 — около 13 ч. Экскреция в виде метаболитов с мочой 60-/0 %, калом 20-25 %, около 5 % выводится в неизмененном виде.
HP
Нежелательные реакции нитроимидазолов представлены в табл. 7.35.
Показания к применению
Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:
— кожи, мягких тканей, костей, суставов;
— верхних и нижних дыхательных путей (синусит, аспира-ционная пневмония, эмпиема, абсцесс легкого);
— центральной нервной системы (менингит, абсцесс мозга);
— интраабдоминальные, включая инфекции органов малого таза;
— псевдомембранозный колит;
— предоперационная профилактика при интраабдоминаль-ных и гинекологических вмешательствах;
— протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, балан-тидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз (амебный гепатит, абсцесс печени, абсцесс мозга);
— эрадикация Н. pylori при язвенной болезни.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к нитроимидазолам;
— органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями;
306
Таблица 7.35. HP нитроимцдазолов
Локализация и характер HP
Симптомы
Желудочно-
кишечный
тракт
Нервная система
Аллергические реакции Гематологические реакции
Нарушения метаболизма Мутагенный и канцерогенный эффект (в эксперименте) Местные реакции
Сухость, неприятный вкус во рту, вкусовые нарушения, боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Сухость во рту способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей и кандидоза полости рта Головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, нарушения сознания, судороги, в редких случаях — эпилептические припадки. У пациентов с органическими заболеваниями ЦНС возрастает риск развития судорог и эпилептических припадков
Сыпь, зуд, перекрестные ко всем нитроимидазолам
Лейкопения, нейтропения. При исходных нарушениях кроветворения возрастает риск развития лейкопении и нейтропении
При патологии печени, пожилом возрасте. Может потребоваться коррекция дозы Противопоказаны в I триместре беременности, во II и III их применение допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы
Флебиты и тромбофлебиты после внутривенного введения
Метронидазол и тинидазол могут окрашивать мочу в темные цвета
— I триместр беременности.
Во время терапии нитроимидазолами грудное вскармливание следует отменить, так как концентрации метронидазола и
Таблица 7.36. Лекарственные взаимодействия нитроимидазолов
Препарат Усиление эффекта и/или токси Снижение эффекта
ческого действия
Нитроимида Нарушается метаболизм ал Эффект нитроими
золы коголя и возникает дисуль- дазолов в связи с
Нитроимида фирамоподобная реакция индукцией фермен
золы Усиление эффекта непря тов
Фенобарбитал, мых антикоагулянтов
рифампицин Эффект нитроимидазолов в
и другие индук связи с ингибированием
торы ферментов
Циметидин
и другие инги
Предыдущая << 1 .. 126 127 128 129 130 131 < 132 > 133 134 135 136 137 138 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed