Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 130

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 124 125 126 127 128 129 < 130 > 131 132 133 134 135 136 .. 470 >> Следующая

По клинической эффективности нитрофураны уступают большинству применяемых в настоящее время антимикробных JIC, что в значительной степени связано с особенностями их фармакокинетики. Они не обеспечивают длительных терапевтических концентраций в органах и тканях.
В настоящее время в клинической практике используют фурацилин нитрофурал (фурацилин), фуразолидон, нитрофу-рантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин), фуралтодон (фу-разолин).
В зависимости от концентрации они оказывают бактерио-статическое или бактерицидное действие.
Механизм действия
Нитрофураны как акцепторы кислорода нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез ДНК (в меньшей степени РНК) в микробной клетке. В процессе внутриклеточной трансформации (восстановление нитрогруппы под влиянием бактериальных флавопротеинов) образуются метаболиты нитрофуранов, которые оказывают цитотоксиче-ское действие. Цитотоксическое действие нитрофуранов и нарушение ими клеточного дыхания обусловливают активность некоторых JIC в высоких концентрациях (фуразолидон, нифу-рател) в отношении не только бактерий, но и простейших — лямблии, трихомонады, дизентирийная амеба.
Нитрофураны подавляют продукцию токсинов и снижают опасность интоксикации. Под влиянием нитрофуранов микробы теряют устойчивость к фагоцитозу и фагоцитарная активность макрофагов и гранулоцитов повышается. Резистентность к нитрофуранам развивается медленно. Существенным достоинством нитрофуранов является их сохраняющаяся активность в присутствии гноя и других продуктов тканевого распада.
По спектру действия и фармакокинетическим характеристикам представители этой группы препаратов существенно отличаются друг от друга. Учитывая фармакокинетические свойства, нитрофураны внутрь применяются исключительно при инфекциях мочевых путей и кишечных инфекциях.
7.11.1. Нитрофурал
Нитрофурал — фурацилин — в России известен под этим торговым названием. Используется местно в виде 0.02 % (1:5000) раствора для полоскания зева, промывания раневых поверхностей, при лечении гнойных ран. В настоящее время его применение значительно ограничено, так как к нему рези-
301
стентны многие нозокомиальные возбудители (клебсиеллы, серации, синегнойная палочка и др.), необоснованно также его применение при стрептококковом тонзиллофарингите, так как возбудитель инфекции р-гемолитический стрептококк группы А устойчив к препарату.
Нитрофурал может вызывать местные аллергические реакции. Обладает системной токсичностью и в случае приема внутрь может вести к развитию тяжелых периферических нейропатий и острого гемолиза.
7.11.2. Фуразолидон
Фуразолидон подавляет развитие трихомонад и лямблий, многих грамотрицательных микроорганизмов: кишечной палочки, сальмонелл, шигелл и др. Назначают внутрь (после еды). Препарат всасывается хуже, чем нитрофурантоин и фу-рагин; терапевтическая концентрация его сохраняется в крови на протяжении 4-6 ч. Высокие концетрации препарата отмечаются в просвете кишечника, терапевтические — в желчи, что позволяет использовать его при кишечных инфекциях: активен в отношении возбудителей дизентерии, брюшного тифа и паратифов. Основной путь элиминации — почечная экскреция. При выраженных нарушениях клубочковой фильтрации кумулирует в крови. Ранее достаточно широко применялся при кишечных инфекциях, но в современные схемы не входит. Основное показние к применению — лямблиоз.
7.11.3. Фуралтодон
Фуралтодон (фуразолин) по спектру противомикробной активности мало отличается от фуразолидона, лучше всасывается из ЖКТ, менее активен в отношении простейших. Средняя терапевтическая концентрация после приема разовой дозы сохраняется в течение 4-6 ч. При кислой реакции мочи усиливается реабсорбция препарата, что может привести к его кумуляции. При низких значениях pH мочи и олигурии препарат отменяют.
7.11.4. Нитрофурантоин
Нитрофурантоин (фурадонин) хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность около 100 %. Создает низкие концентрации в крови, поскольку быстро метаболизируется в печени и тканях. Терапевтические концентрации отмечаются только в моче; при кислой реакции мочи эффект усиливается, при щелочной — ослабляется. Нитрофурантоин значительно токсичнее других перорально принимаемых нитрофуранов. При почечной недостаточности экскреция нитрофурантоина ослаб-
302
ляется пропорционально снижению клубочковой фильтрации, и терапевтические концентрации в моче не достигаются. Вероятность токсических эффектов увеличивается при нарушении выделительной функции почек (при снижении клиренса креатинина ниже 40 мл/мин препарат не назначают).
Показания: инфекции мочевыводящих путей — острый
цистит и длительная супрессивная терапия при хронических инфекциях. Нельзя назначать при остром пиелонефрите, так как препарат не создает высоких концентраций в ткани почек.
7.11.5. Фуразидин
Фуразидин (фурагин). Основная особенность фармакокинетики — относительно медленное выведение, поэтому может назначаться 2 раза в сутки, в моче отмечаются более низкие концентрации препарата, чем на фоне нитрофурантоина.
Предыдущая << 1 .. 124 125 126 127 128 129 < 130 > 131 132 133 134 135 136 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed