Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 117

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 111 112 113 114 115 116 < 117 > 118 119 120 121 122 123 .. 470 >> Следующая

Линезолид высокоактивен в отношении Bacillis spp. (МПК 0.5-1 mt/r), Corynebacterium spp. (МПК 0.25-0.5 мг/л), L. monocytogenes (МПК 0.5-2 мг/л), M. tuberculosis (МПК 0.5-2 mt/r), Nocardia да.(МПК50 2-4 мг/л).
Постантибиотический эффект - /я vitro линезолид проявляет слабый ПАЭ. В отношении MRSA, MSSA и ванкомицинрезистентного Е. faecium ПАЭ составляет при 1 МПК —0.5; 0.3; 0.8, при 4 МПК —0.6; 1.1; 1.4 соответственно. Постантибиотиеский эффект in vitro увеличивается при увеличении дозы ЛС и составляет при дозе 20 и 80 мг/кг в отношении пенициллиночувствительных S. pneumoniae 3.6 и 3.8 ч, в отношении MSSA 3.9 и 3.7 ч соответственно.
Резистентность. Резистентность к линезолиду развивается медленно, однако, начиная с 2001 г., стали появляться сообщения о выделении устойчивых к линезолиду штаммов грамположительных бактерий (прежде всего среди Е. faecium). Пока частота выделения штаммов микроорганизмов, устойчивых к линезолиду, существенно меньше, чем к ванкомицину и тейкопланину.
271
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 100 %, не зависит от приема пищи. Максимальные концентрации в крови достигаются через 1-2 ч, распределяется во многие ткани и среды организма. При многократном применении отношение плазменной концентрации к концентрации в бронхиальном секрете и альвеолярной жидкости составляет соответственно 1.0:4.5 и 1.0:0.15. При однократном применении при отсутствии воспаления мозговых оболочек отношение концентрации линезолида в спинномозговой жидкости к плазменной концентрации составило 0.7:1.0. Связь с белком 31 %. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в основном в неактивном состоянии. Т1/2 — 4.5-5.5 ч, не зависит от возраста пациента и функции печени и почек.
Показания
Эффективность линезолида в контролируемых исследованиях установлена при различных инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, — пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные инфекции, эндокардит, сепсис.
Прежде всего его применение показано при инфекциях различной локализации, вызванных мультирезистентными грамположительными бактериями (прежде всего стафилококками и энтерококками).
Сравнительная клиническая эффективность ванкомицина и линезолида одинакова, но линезолид лучше переносится больными. При инфекциях, вызванных мультирезистентными грамположительными и грамотрицательными бактериями, используются комбинация линезолида с цефалоспоринами III-IV поколений или фторхинолонами.
7.7. Тетрациклины
К группе тетрациклинов относятся природные — тетрациклин, окситетрациклин и полусинтетический антибиотик — доксициклин. Химическую основу тетрациклинов составляет полифункциональное 4-членное гидронафтаценовое соединение.
Тетрациклины — классические бактериостатики. Они подавляют синтез белка в бактериальной клетке на уровне 30S субъединицы рибосомы. Имеют широкий, сравнимый для природных и полусинтетического препарата доксициклина, спектр антимикробной активности, охватывающий грамполо-
272
Таблица 7.24. Фармакокинетические параметры тетрациклинов
Препарат Т,/2, ч Всасы Влияние Связь с Выве
норма анурия


Тетрациклин 5-8 57-108 77-80 Снижение 50-60 37
Окситетрациклин 9-10 47-66 58 Снижение 30-35 70
Доксициклин 16-22 15-24 95 Не влияет 80-90 22-42
жительные и грамотрицательные микроорганизмы, некоторые простейшие. Вместе с тем они имеют и высокий уровень вторичной резистентности, особенно это касается внутригоспи-тальных штаммов стафилококков и грамотрицательных бактерий. Отмечается перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.
Критерии чувствительности микробов к тетрациклинам (МПК): чувствительные — 0.25-1 мг/л, устойчивые — >2-3 мг/л.
В настоящее время в клиническую медицину внедряются новые полусинтетические тетрациклины, производные мино-циклина — глицилциклины. Они активны в отношении большинства устойчивых к другим тетрациклинам штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладают высокой активностью в отношении MRSA, тетрациклиноустойчивых и устойчивых к бензилпенициллину штаммов — S. pneumoniae, энтерококков, энтеробактерий, бактероидов и т. д.
Спектр антимикробной активности
Природный спектр их действия охватывает грамположи-тельные кокки (в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, стрептококков и большинства стафилококков) и грамотрицательные кокки: гонококки, пневмококки и М. catarrhalis (50 % штаммов гемолитического стрептококка и 70 % штаммов энтерококков устойчивы), листерии, возбудители сибирской язвы, иерсинии, хламидии, микоплазмы, кампилобактерии, бруцеллы, гемофильная палочка, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии, риккетсии, бледные спирохеты, клостридии кроме С. difficile, фузобактерии, Propionibacterium acne (вызывающие развитие угрей). Доксициклин активен в отношении малярийного плазмодия.
Предыдущая << 1 .. 111 112 113 114 115 116 < 117 > 118 119 120 121 122 123 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed