Антигельминтики: фармакология и применение - Архипов И.А.
ISBN 978-585941-305-8
Скачать (прямая ссылка):
[5-(фенилсульфинил)-
Оксфендазол 1 Н-бензимидазол-2-ил] метил карбами 1975 E.A. Averkin et al.
новой кислоты эфир
Продолжение
Препарат Химическая формула Год разра Автор
ботки
Албендазол [З-(пропилтио)-1 Н-бензимидазол-2-ил] 1976 V J. Theodorides et al.
метил карбаминовой кислоты эфир
[[2-метоксиацетил- амино)-4 (фенилтио)
Фебантел фенил] карбонимидо-ил]бис метил кар 1978 Н. Wollweber et al.
баминовой кислоты эфир
Ивермектин 22,22 дигидроавер- 1979 J.R. Egerton et al.
МЄКТИН В 1а, В1в
Дорамектин Дигидроавермектин Bja 1993 R.M. Jones et al.
Эприномектин Эприномектин В 1а (90 %) и В1в(10 %) 1998 K. Guerrero et al.
Селамектин 25-диклогексил-25-ди
(1 -метилпропил)-5-диокси-22,23-дигид-
ро-5-(гидроксимино)-авермектин Bj 2000 B.F. Bishop et al.
моносахарид
10 лет спустя после разработки пиперазина R.L. Mann et al.
(1958) выявили нематодоцидную активность гигромицина (C20H37N3O13). В нашей стране препарат был ресинтезирован и успешно внедрен в практику борьбы с аскаридозом свиней Е.И. Малаховой (1968).
Первые сообщения об использовании фосфорорганических соединений (ФОСсов) в качестве нематодоцидов сделаны H.R. Krueger et al. (1959). Однако ФОСсы долго не использовались на продуктивных животных из-за возможной контаминации ими продуктов питания. В последние годы они применяются для лечения лошадей и плотоядных.
Значительным достижением в химиотерапии гельминтозов было открытие в 1961 г. первого препарата из класса бензимида-золов - тиабендазола (2-(тиазолил-1Н~бензимидазол). Немато до-цидные свойства этого препарата выявлены N.C. Brown et al. (1961).
В последующие годы этот класс соединений явился одним из основных источников синтеза высокоэффективных антигельминтиков широкого спектра действия. В настоящее время тиабенда-зол в нашей стране в ветеринарии не применяется из-за наличия других препаратов из этого класса соединений. Тиабендазол успешно используется как средство защиты растений от нематод и грибковых заболеваний.
W.C. Austin et al. (1966) разработали пирантел - 1,4,5,6-тетрагидро- 1-метил-2-[2-тиэнил)этенил]пиримидин, который оказался эффективным и безопасным средством лечения нематодозов человека и животных. Одновременно с пирантелом А.Н. Raeymaekers et al. (1966) успешно испытали против нематод тет-рамизол, представляющий собой 2,3,5,6-тетрагидро-6-фенилими-дазо[2,1-в]тиазол. Тетрамизол, а затем его левовращающий изомер левамизол нашли широкое применение при лечении желу-дочно-кишечных и легочных нематодозов.
Основными средствами терапии и профилактики гельминтозов во многих странах мира являются препараты из класса бензи-мидазолов. После создания тиабендазола этот класс соединений явился одним из основных источников синтеза таких антигельминтиков широкого спектра действия, как мебендазол (J.P. Brug-mans et al., 1971), фенбендазол (С, Baeder et al., 1974), оксфенда-зол (E.A. Averkin et al., 1975), албендазол (VJ. Theodorides et al., 1976). Из класса пробензимидазолов широко применяется фебан-тел, синтезированный Н. Wollweber et al. (1978).
Открытие в 1979 году авермектинов обозначило новую эру в лечении и профилактике паразитозов. Ивермектин, представ-
16
ляющий собой 22,22-дигидроавермектин Віа,Віб> успешно испытан при нематодозах животных. Кроме нематодоцидной активности ивермектин оказался высокоэффективным против вшей, клещей и личинок гиподерм. В последние десятилетия были разработаны дигидроавермектин BJa под названием дорамектин (R.M. Jones et al., 1993), эприномектин (К. Guerrero et al., 1998) и села-мектин (B.F. Bishop et al., 2000). Препараты из класса макроцик-лических лактонов отличаются высокой эффективностью в микродозах, персистентностью действия и широким спектром активности.
1.3. Цестодоциды
Одним из первых средств лечения цестодозов животных и человека были натуральные органические продукты: ареколин, камала, семена тыквы, а также сульфат меди и другие неорганические соединения.
Подробную систематизацию цестодоцидных средств предложили P. Andrews, G. Bonse (1986). Согласно их данным цесто-доцидными свойствами обладают:
натуральные органические продукты: аре-ковый орех (ареколин), цветки хризантемы (пиретрум), ягоды Diospyros (диоспирол), кора Holarrhena, камала, корневище мужского папоротника, гранат, семена тыквы (кукурбитин);
