Антигельминтики: фармакология и применение - Архипов И.А.
ISBN 978-585941-305-8
Скачать (прямая ссылка):
5.2. Концентрация албендазола и его метаболитов (мкг/г) в почках и сердце крупного рогатого скота после введения альбакса
Албендазол Время после введения препарата, сут
і і 1 5 10 14 21
Почки
Албендазол 0,05 0 0 0 0
Сульфоксид 2,04±0,44 1,02±0,18 0,20±0,05 0 0
Сульфон 1,20±0,18 0,30±0,08 0,05 0 0
Сердце
Албендазол 0 0 0 0 0
Сульфоксид 0,56±0,16 0,08±0,03 0 0 0
Сульфон 0,45±0,14 0,05 0 0 0
В мышцах и жировой ткани препарат обнаруживали в форме сульфоксида и сульфона на 1 и 5-е сутки после введения альбакса в дозе 7,5 мг/кг (табл. 5.3). В последующие сроки исследований (10, 14 и 21-е сутки) метаболиты албендазола практически не обнаруживали.
5.3. Концентрация албендазола и его метаболитов (мкг/г) в мышечной и жировой ткани крупного рогатого скота по-_______________еле введения альбакса___________________
Албендазол Время после введения препарата , сут
1 5 10 14
Мышцы
Албендазол 0 0 0 0
Сульфоксид 0,42±0,10 0,12±0,05 0 0
Сульфон 0,36±0,08 0,05 0 0
Жир
Албендазол 0 0 0 0
Сульфоксид 0,54±0,18 0,18±0,05 0,05 0
Сульфон 0,16±0,06 0,08±0,03 0 0
100
В крови и молоке крупного рогатого скота максимальная концентрация сульфоксида и сульфона была на первые сутки после введения альбакса (табл. 5.4). На 5-е сутки находили в крови следовые количества сульфоксида (0,05 мкг/г).
Таким образом, молоко леченного альбаксом крупного рогатого скота, рекомендуется использовать для питания через 5 сут после введения препарата, мясо - через 10, а печень, почки, легкие - через 14 сут после лечения.
5.4, Концентрация албендазола и его метаболитов (мкг/г) в крови и молоке крупного рогатого скота после введения альбакса
Албендазол Время после введения препарата, , сут
1 5 10 14
Кровь
Албендазол 0,05 0 0 0
Сульфоксид 0,92±0,22 0,05 0 0
Сульфон 0,46±0,14 0 0 0
Молоко
Албендазол 0 0 0 0
Сульфоксид 0,85±0,20 0 0 0
Сульфон 0,50±0,15 0 0 0
Таким образом, при введении альбакса крупному рогатому скоту в дозе 7,5 мг/кг албендазол и его метаболиты: сульфоксид и сульфон не обнаруживаются в молоке через 5 сут, в мясе - через 10 и внутренних органах - через 14 сут после лечения. Рекомендуемый срок ожидания для использования в пищу молока составляет 5 сут и мяса - 10 сут после дегельминтизации крупного рогатого скота альбаксом в дозе 7,5 мг/кг по албендазолу.
Оксибендазол. При введении через рот сельскохозяйственным животным оксибендазол быстро всасывается из пищеварительного тракта. У овец максимум концентрации в плазме крови достигается к 6 ч после введения. В максимальных концентрациях накапливается в печени и почках.. У телят 42 % от введенной дозы экскретируется с мочой. По данным CVMP МДУ в мясе, жире, печени и почках составляет 0,1, в молоке - 0,05 мг/кг (N.F. Baker et al., 1984),
Мебендазол. Малая растворимость в воде и органических растворителях влияет на абсорбцию препарата и его поведение в
101
организме. Препарат практически не всасывается при оральном введении. По данным С.Т. Dollery (1999), ЕМЕА (2001), абсорбция препарата при оральном введении составляет 5—10 % у здорового взрослого человека после введения 1,7 мг мебендазола. При испытании препарата на крысах были получены аналогичные данные.
При применении мебендазола орально взрослому человеку в дозе 1,5 г, в плазме крови обнаруживали мебендазол на уровне менее 5 мг/л (С.Т. Dollery, 1999). У пациентов, больных эхинококко-зом и другими паразитарными болезнями после перорального применения мебендазола, пик препарата в плазме крови был выше, чем у здоровых людей, и составлял не менее 500 мг/л (ЕМЕА, 2001). Период полувыведения препарата был одинаков у здоровых и больных людей и составлял от 2,8 до 9 ч (F. Witassek et al., 1981).
Первое превращение мебендазола происходит в стенке печени и как следствие препарат не выводится в исходном виде. Метаболизм препарата у крыс, собак, свиней, а также у других животных практически одинаков, за исключением незначительных различий в пропорциях различных метаболитов.
5.2. Ивермектины
С использованием метода А.В. Григорьева и др. (2004) проведены исследования плазмы крови и молока крупного рогатого скота на наличие ивермектина после применения ивермектинсо-держащих препаратов. Данные по фармакологической кинетике ивермектина в плазме крови приведены на рис. 5.1.
