Антигельминтики: фармакология и применение - Архипов И.А.
ISBN 978-585941-305-8
Скачать (прямая ссылка):
Сульфа- с водой
квиносалин 13x2-5
мг/кг
Метронида- Trichomonas, с кормом с кормом 30-115x5 0,025 % 0,025 %
зол Giardia, 5 мг/кг 75x3 мг/кг мг/кг и с водой с водой
Entamoeba, кошкам
Balantidium 10-25 х 5
мг/кг
11.7. Пути повышения эффективности и безопасности применения антигельминтиков
Наряду с разработкой новых препаратов, важным является усовершенствование уже существующих антигельминтиков и создание новых лекарственных форм, обладающих более высокой эффективностью, низкой токсичностью и более широким спектром действия. Для этой цели используют различные химические, физические, механические, технологические методы и приемы, включающие внесение поверхностно-активных и вспомогательных веществ, стабилизаторов и полимеров, создание микрокапсул, антигельминтных устройств (болюсов пролонгированного действия), липосомных форм и др. (рис. 11.1).
В ВИГИСе была создана новая лекарственная форма гекса-хлорпараксилола — гексихол за счет измельчения частиц препарата и внесения гидрофобизирующей жидкости. Это позволило на 30% снизить терапевтическую дозу препарата. Далее эта лекарственная форма была усовершенствована и создан политрем путем внесения в технологический процесс сульфоната натрия, что позволило расширить спектр действия препарата (фасциолы, дик-роцелии, парамфистомы и описторхи), а также уменьшить терапевтическую дозу с 0,3 до 0,2 г/кг для крупного рогатого скота при фасциолезе и с 0,2 до 0,14 г/кг для овец. Доза препарата при дикроцелиозе овец была снижена с 0,4 до 0,3 г/кг. Таким образом, политрем в более низкой дозе проявил эффективность не только против фасциол, но и дикроцелий и парамфистом, не обладая выраженным побочным действием (Т.П. Веселова и др., 1987). В лекарственной форме куприхол усилено действие основного вещества (5,4-дихлорметилбензола) против дикроцелий за счет внесения микроколичеств вспомогательного вещества (фталцианина меди). В дальнейшем создан препарат тетраксихол комплексного действия, эффективный против трематод и цестод. Тетраксихол показал высокий эффект против фасциол, парамфистом в дозе
0,2, против мониезий - в дозе 0,3 г/кг.
310
СПО-
СОБСТ-
ВУЮТ
ОСВОБО-
ЖДЕНИЮ
ДВ
1. АНТИГЕЛЬМИНТНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ НА ЛАБОРАТОРНЫХ МОДЕЛЯХ 1. ОСТРАЯ, СУБХРОНИЧЕСКАЯ ТОКСИЧНОСТЬ
2. АНТИГЕЛЬМИНТНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ НА С/Х ЖИВОТНЫХ 2. АЛЛЕРГИЗИРУЮЩИЕ СВОЙСТВА
3. ТИТРАЦИЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ ДОЗЫ 3. ЭМБРИОТОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
4. ВЛИЯНИЕ НА ОРГАНИЗМ ЖИВОТНЫХ 4. ТЕРАТОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ
5. КОМИССИОННОЕ ИСПЫТАНИЕ 5. КУМУЛЯТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ
6. ПРОИЗВОДСТВЕННОЕ ИСПЫТАНИЕ 6. ФАРМАКОКИНЕТИКА
7. РАЗРАБОТКА НТД (ИНСТРУКЦИЯ, ТУ, СТО) 7. ОСТАТКИ ПРЕПАРАТА В ОРГАНАХ И ТКАНЯХ
8. ШИРОКОЕ ПРОИЗВОДСТВЕННОЕ ИСПЫТАНИЕ
Рис. 11.1. Разработка новых лекарственных (Ьопм антигельминтиков
ДЕЙСТВУЮЩЕЕ вещество
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ КОМПОНЕНТЫ
СИНЕРГИЗМ 2 И БОЛЕЕ ВЕЩЕСТВ
ПОВЫШАЮТ
БИОЛОГИ-
ЧЕСКУЮ
АКТИВ-
НОСТЬ
СНИЖАЮТ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ И
токсич-
ность
ПРОЛОНГИРУЮТ ДЕЙСТВИЕ ДВ
ТРАНСПОРТИРУЮТ дв в ОРГАНЫ-МИШЕНИ
ПОВЫ-
ШАЮТ
ИММУН
МУН-
ный
Большая работа проведена по созданию новых лекарственных форм на основе фенасала с использованием различных полимеров и других добавок. Создано несколько лекарственных форм фенасала, которые более эффективны в сравнении с препаратом в чистом виде. Терапевтическая доза при этом снижена в 2-4 раза, что дало возможность обработать большее количество овец при мониезиозе. Доза фенасала со 100 мг/кг снижена в лекарственных формах феналидона до 50 (П.П. Диденко, 1986), фе-напега - до 15, ликвофена и фенсудека - до 30 мг/кг (А.Н. Авди-енко, 1992; JI.E. Верета и др., 1989). Снижение терапевтических доз ликвофена, дексуфена и фенапега до 30-15 мг/кг по ДВ достигается за счет включения в эти лекарственные формы добавок, повышающих биодоступность и активность фенасала. Указанные препараты можно применять как индивидуально, так и групповым методом с кормом.
