Антигельминтики: фармакология и применение - Архипов И.А.
ISBN 978-585941-305-8
Скачать (прямая ссылка):
182,5 °С.
32
Токсичность: ЛД50 при введении в желудок белым крысам, мышам, морским свинкам и кроликам равна соответственно 3,40; 6,64; 3,64 и 2,27 г/кг.
Препарат разработан D.A. Eichler (1973).
2.2.2. Имидатиазолы
Тетрамизол - левамизол - C11H12N2S.
Молекулярная масса: 204,1.
Химическое название: 2,3,5,6-тетрагидро-6-фенилимидазо-[2,1-6] тиазол.
Структурная формула:
с6н5\ ж
-N-
Синонимы: гидрохлорид, Байер 9051, R 8299, антельвет, ци-тарин, нилверм, оровермол, риперкол, левазол, Спартаком, бела-мизол, тетравет, немицид, эргамизол, трамизол.
Свойства: кристаллический белый порошок, температура плавления 87-89 °С. L - (-) форма - левамизол имеет температуру плавления 60-61,5 °С; Д - (+) форма - гидрохлорид имеет температуру плавления 227-227,5 °С.
Растворимость: растворим в воде (21 г/100 мл при t 20 °С), метаноле, пропиленгликоле, этаноле, слабо растворим в хлороформе, гексане, ацетоне.
Препарат разработан А.Н. Raeymaekers et al. (1966).
Бутамизол - C15H19N3OS.
Молекулярная масса: 289,40.
Химическое название: 2-метил-Ы [3-(2,3,5,6-тетрагидро-
имидазо [2,1-в]тиазол-6-ил) фенил] пропанамид.
Структурная формула:
(СН,)9СНСОНТМ^
33
2.2.3. Тетрагидропиримидины
Впервые производные тетрагидропиримидинов были синтезированы в 1959 г. учеными фирмы «Пфайзер». В опытах на грызунах 2-тенил-меркапто-2-имидазолин проявил широкий спектр действия. Отсутствие его эффективности на овцах обусловлено быстрым метаболизмом и превращением в 2-имидазолидон и 2-тенилтиол (J.E. Lynch, В. Nelson, 1959). Дальнейшие исследования позволили разработать пирантел, морантел и другие антител ьминтики из этой группы.
Пирантел - ChHi4N2S.
Молекулярная масса: 206,32.
Химическое название: 1,4,5,6-тетрагидро-1-метил-2-[2-
тиэнил)этенил] пиримидин.
Структурная формула:
CEL і 3
Синонимы: пирител.
Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 178-179°С.
Препарат разработан W.C. Austin et al. (1966).
Пирантел тартрат - C15H2oN206S.
Синонимы: СР-10423-18, стронгид, банминт.
Свойства: белый кристаллический порошок, температура плавления 148-150 °С, гигроскопичен, на свету изомеризуется.
Молекулярная масса - 356,4.
Растворимость: хорошо растворим воде (до 12 %), практически не растворим в этаноле.
Пирантел памоат - C34H30N2O6S.
Молекулярная масса: 594,6.
Синонимы: СР-10423-16, пирантел эмбонат, антиминт, ко-бантел, комбантрин, гельмекс, пиранвер.
Оксантел - Ci3Hi6N20.
Молекулярная масса: 216,28.
Химическое название: 1-метил-1,4,5,6-тетрагидро-2-[2-(3-
гидроксифенил) винил] пиримидин.
Структурная формула:
34
он
Морантел - C,2Hi6N2S.
Молекулярная масса: 220,33.
Химическое название: 1,4,5,6-тетрагидро-1-метил-2 [2-
метил-2-тиенил) этенил] пиримидин.
Структурная формула:
?Нз Н Н /С—С S.
н3с
/
Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 239-241 °С.
Препарат разработан J.W. McFarland et al. (1969).
2.2.4. Фосфорорганические препараты
Кумафос - C14H16CIO5PS.
Молекулярная масса: 362,78
Химическое название: 0,0-диэтил 0-(3-хлоро-4-метилум-
беллиферон) тиофосфат.
Структурная формула:
35
Синонимы: Байер 21/199, асунтол, баймикс, ко-рал, мельдан, мускатокс, резитокс.
Свойства: кристаллический порошок светло-коричневого цвета, температура плавления 91 °С.
Растворимость: практически не растворим в воде, растворим в ацетоне, хлороформе, кукурузном масле. Стабилен в воде.
Токсичность: ЛД50 для самок и самцов белых крыс при введении в желудок равна соответственно 16 и 41 мг/кг.
Препарат разработан H.R. Krueger et al. (1959).
Трихлорфон - С4Н8С1з04Р.
Молекулярная масса: 257,45.
Химическое название: 0,0-диметил-2,2,2-трихлор-1 -гид-
роксиэтилфосфат.
Структурная формула:
О ОН OHLOOI I
3 >-CHCCL СН3О
Синонимы: хлорофос, метрифонат, трихлорофен, Байер L 13/59, вермицид, Байер 2349, комбат, эквин, данекс, диптерекс, негувон, дирекс, Антон, дилокс, биларцил, тугон, проксол, фос-хлор.
Свойства: белый кристаллический порошок, температура плавления 83-84 °С.
Растворимость: растворим в воде при температуре 25 °С -15,4 г/100 мл, в хлороформе - 75 г/100 мл, эфире - 17 г/100 мл.
Токсичность: ЛД50 при введении в желудок самцам и самкам белых крыс равна соответственно 630 и 560 мг/кг.
Галаксон - СмНнСЬОбР.
Молекулярная масса: 415,61.
Химическое название: 3-хлор-7-гидрокси-4-метилкумарин-бис (2-хлорэтил) фосфат.
Синонимы: гельмирон, локсон, луксон.
Структурная формула:
36
Свойства: кристаллический порошок, температура плавления 91 °С.
