Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Авдей Л.В. -> "Фармакотерапия и профилактика боли" -> 59

Фармакотерапия и профилактика боли - Авдей Л.В.

Авдей Л.В., Данусевич И.К. Фармакотерапия и профилактика боли — Мск.: Беларусь, 1977. — 193 c.
Скачать (прямая ссылка): profboli1977.djvu
Предыдущая << 1 .. 53 54 55 56 57 58 < 59 > 60 61 62 63 64 65 .. 67 >> Следующая

В остальных случаях скополамин применяют внутрь в порошках в дозе 0,0002—0,0005 г 2—3 раза в день либо по 0,5—1 мл 0,05% раствора подкожно или в мышцы один раз в день. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания.
Противопоказания. Глаукома, резкие органические поражения сердечно-сосудистой системы.
Примечание. Для премедикации предложены различные смеси, основным компонентом которых является скополамин.
Скофедал — Scophedalum (смесь Киршнера). Состав: 0,0005 г скополамина, 0,01 г эукодала (текодин) и 0,025 г эфетонина (эфедрин), растворенных в 1 мл стерильной дважды дистиллированной воды.
Смесь Захарьина: Состав: 0,0005 г скополамина, 0,2 г кофеина, 0,015 г морфина, растворенных в том же объеме воды. Данные смеси вводят обычно за час до операции подкожно или в мышцу, иногда инъекцию по-
16S
вторяют за 20—30 мин перед операцией. У всех больных при этом наступает дремотное состояние, иногда— сон. Действие продолжается 2—3 часа. Потенцируется действие наркотических средств, более благоприятно протекает послеоперационный период.
Антигистаминные средства
Вещества, ослабляющие или нейтрализующие эффекты свободного гистамина, получили название анти-гистаминов. С этой целью впервые были испытаны различные аминокислоты (аргинин, гистидин, цисте-ин), но они оказались малоэффективными.
В 1937 г. Бове и Стауб показали, что некоторые эфиры фенила способны в эксперименте снимать эффекты гистамина. Однако эти эфиры оказались весьма токсичными и клинического применения не получили. После этого начались усиленные поиски синтетических антигистаминов. Уже в 1942 г. Гальперн обнаружил вещество, названное антерганом, которое защищало морскую свинку от 50—60 смертельных доз гистамина, вводимого в вену. Через два года было синтезировано вещество неоантерган, превосходящее по активности антерган в 15—25 раз. Неоантерган был первым препаратом, получившим широкое применение в клинике.
В 1945 г. в США Loew и др. показали, что производные бензгидрола обладают антигистаминной активностью. Результатом этих исследований явилось открытие димедрола. В том же году Гальперн установил мощное антигистаминное действие у производного фе-нотиазина. Это вещество было названо фенерганом.
Отечественный препарат, аналогичный фенергану, известен под названием дипразин. В 1954 г. было выявлено антигистаминное действие у производных гам-ма-карболина. Первым веществом данного класса является омерил, соответствующий отечественному диа-золину. Последний синтезирован во ВНИХФИ им. Орджоникидзе и фармакологически изучен Д. А. Харкеви-чем (1957). Следует подчеркнуть, что производные гамма-карболина — весьма перспективный класс соединений для изыскания физиологически активных веществ. Ряд соединений этого класса фармакологически изучен на кафедре фармакологии Минского медицинского института. Установлено, что одно из них
169
(условно было названо димеболином) обладает весьма высокой антигистаминной активностью и в эксперименте превосходит все известные препараты (И. К. Да-нусевич, 1963).
Как видно, антигистамины являются производными различных химических классов. Однако они имеют некоторые структурные сходства и могут быть представлены общей формулой:
Радикалы (R) у азота обычно замещены метальными и зтильными группами, X представлен азотом, кислородом, углеродом, а радикалы Ri, R2 — это различные гетероциклы (фениловые, бензиловые, фенотиа-зиновые, карболиновые и др.).
Механизм действия антигисгаминов окончательно не установлен. Наиболее распространенной является теория, согласно которой они действуют по конкурентному типу, т. е. блокируют определенные гистаминоре-активные биохимические структуры (гистаминорецеп-торы), препятствуя действию гистамина. Особенно хорошо проявляется этот антагонизм на органах с гладкой мускулатурой (бронхах, кишечнике, матке). Однако антигистамины вовсе или почти не устраняют действие гистамина на желудочную секрецию, что не согласуется с данной гипотезой. В связи с этим предполагают наличие двух типов гистаминорецепторов. В пользу конкурентного механизма действия («захват» рецепторов) говорит известное химическое сходство антигис-таминов с гистамином. Антигистамины более эффективны для нейтрализации действия экзогенного гистамина, чем эндогенного, выделяющегося из депо. Поэтому профилактическое действие их надежнее лечебного (В. М. Виноградов, 1972). Трудность объяснения механизма действия антигистаминов заключается еще и в том, что они обладают весьма широким спектром фармакологического действия, в частности седатив-ным, снотворным, противовоспалительным, противоаллергическим, умеренным холино-, адренолитическим, антисеротониновым и местноанестезирующим. Послед-
\ X-CH2-CH3-N
R
R
170
нее у некоторых их них выражено сильнее, чем у новокаина. Однако для местной анестезии антигистамины непригодны из-за раздражающего действия на ткани.
Многие антигистамины потенцируют действие снотворных, седативных, центральных обезболивающих и наркотических средств. Поэтому их используют в качестве компонента литических смесей.
Предыдущая << 1 .. 53 54 55 56 57 58 < 59 > 60 61 62 63 64 65 .. 67 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed